Namenda: علاج مرض الزهايمر

February 10, 2020 14:47 | Miscellanea
click fraud protection

Namenda هو دواء يستخدم في علاج مرض الزهايمر. معلومات مفصلة عن استخدام ، جرعة ، الآثار الجانبية من Namenda.

اسم العلامة التجارية: Namenda
الاسم العام: ميمانتين هيدروكلوريد

Namenda (ميمانتين هيدروكلوريد) هو دواء يستخدم في علاج مرض الزهايمر. معلومات مفصلة عن الاستخدامات والجرعة والآثار الجانبية لـ Namenda أدناه.

محتويات:

وصف
علم العقاقير
مؤشرات والاستخدام
موانع
الاحتياطات
تفاعل الأدوية
ردود الفعل السلبية
جرعة مفرطة
جرعة
زودت
تعليمات المريض

Namenda معلومات المريض (باللغة الإنجليزية عادي)

وصف

Namenda® (ميمانتين هيدروكلوريد) هو أحد مضادات مستقبلات NMDA النشطة شفهيا. الاسم الكيميائي لهيدروكلوريد الميمانتين هو 1-amino-3،5-dimethyladamantane hydrochloride بالصيغة الهيكلية التالية:

المصدر: معامل الغابات ، الموزع الأمريكي أو Namenda.

Namenda هيكل

الصيغة الجزيئية هي C 12 H 21 N · HCl والوزن الجزيئي هو 215.76.

ميمانتين حمض الهيدروكلوريك كما يحدث مسحوق أبيض ناعم إلى خارج البيض وقابل للذوبان في الماء. Namenda متاح كأقراص أو كحل شفوي. Namenda متاح للإعطاء عن طريق الفم كأقراص مغلفة على شكل كبسولات تحتوي على 5 مجم و 10 مجم من هيدروكلوريد الميمانتين. تحتوي الأقراص أيضًا على المكونات غير النشطة التالية: السليلوز الجريزوفولفين ، مونوهيدرات اللاكتوز ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي ، التلك وسترات المغنيسيوم. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المكونات غير النشطة التالية موجودة أيضًا كمكونات لطبقة الفيلم: hypromellose، ثلاثي الأسيتين ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، FD&C الأصفر # 6 و FD&C الأزرق # 2 (5 ملغ أقراص) ، أسود أكسيد الحديد (10 ملغ أقراص). يحتوي محلول Namenda عن طريق الفم على هيدروكلوريد الميمانتين بقوة تعادل 2 ملغ من هيدروكلوريد الميمانتين في كل مل. يحتوي الحل عن طريق الفم أيضًا على المكونات غير النشطة التالية: محلول السوربيتول (70٪) ، ميثيل بارابين ، بروبيل بارابين ، بروبيلين غليكول ، جلسرين ، نكهة النعناع الطبيعي رقم 104 ، حمض الستريك ، سترات الصوديوم ، ومنقى ماء.

instagram viewer

علم الصيدلة السريرية

آلية العمل والديناميكا الدوائية

التنشيط المستمر لمستقبلات الجهاز العصبي المركزي N-methyl-D-aspartate (NMDA) بواسطة وقد تم الافتراض الغلوتامات الأحماض الأمينية المثيرة للإسهام في أعراض مرض الزهايمر. يفترض الميمانتين لممارسة تأثيره العلاجي من خلال عملها باعتباره تقارب منخفضة إلى معتدلة خصم تنافسي لمستقبلات NMDA (قناة مفتوحة) يرتبط بشكل تفضيلي بمستقبلات NMDA التي يتم تشغيلها قنوات الكاتيون. لا يوجد أي دليل على أن الميمانتين تمنع أو تبطئ عملية التنكس العصبي لدى مرضى الزهايمر.

أظهرت Memantine تقاربًا ضئيلًا أو ضئيلًا بالنسبة إلى GABA أو benzodiazepine أو dopamine أو adrenergic أو hestamine أو glycine لمستقبلات Ca 2+ أو Na + أو K + التي تعتمد على الجهد. وأظهر ميمانتين أيضًا آثارًا معادية في مستقبلات 5HT 3 ذات فاعلية مماثلة لتلك الخاصة بـ مستقبلات NMDA ومستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتين مع سدس إلى عشر رجولية.

في الدراسات المختبرية أظهرت أن الميمانتين لا يؤثر على تثبيط أستيل كولينستراز العكسي بواسطة ديبيبيزيل أو جالانتامين أو تاكرين.

الدوائية

يمتص الميمانتين جيدًا بعد تناوله عن طريق الفم وله حرائك دوائية خطية على مدى الجرعة العلاجية. تفرز في الغالب في البول ، دون تغيير ، ولها عمر نصف القضاء حوالي 60-80 ساعة.

الاستيعاب والتوزيع

بعد تناوله عن طريق الفم يتم امتصاص الميمانتين بدرجة عالية مع الوصول إلى تركيزات الذروة في حوالي 3-7 ساعات. الغذاء ليس له أي تأثير على امتصاص الميمانتين. الحجم المتوسط ​​لتوزيع الميمانتين هو 9-11 لتر / كيلوغرام وربط بروتين البلازما منخفض (45 ٪).

الأيض والقضاء

ميمانتين يخضع لعملية الأيض الكبدي الجزئي. حوالي 48 ٪ من المخدرات التي تدار تفرز في البول دون تغيير. يتم تحويل الباقي في المقام الأول إلى ثلاثة مستقلبات قطبية تمتلك أقل مستقبلات NMDA النشاط المضاد: اتحاد غلوكورونيد النيتروجين ، ميمانتين 6 هيدروكسي ، و 1-نيتروسو مبلل ميمانتين. يفرز ما مجموعه 74 ٪ من الجرعة المعطاة كمجموع الدواء الأم و N- الغلوكورونيد المتقارن. لا يلعب نظام إنزيم CYP450 المجهرية الكبدي دورًا مهمًا في استقلاب الميمانتين. ميمانتين لديها عمر النصف القضاء النهائي من حوالي 60-80 ساعة. الخلوص الكلوي يتضمن إفراز أنبوبي نشط خاضع للإشراف من خلال امتصاص أنبوبي يعتمد على الأس الهيدروجيني.

السكان الخاصة

القصور الكلوي: تم تقييم الدوائية الميمانتين بعد تناوله عن طريق الفم واحد من 20 ملغ الميمانتين حمض الهيدروكلوريك في 8 مواضيع مع ضعف كلوي خفيف (تصفية الكرياتينين ، CLcr ،> 50 - 80 مل / دقيقة) ، 8 أشخاص يعانون من ضعف كلوي معتدل (CLcr 30 - 49 مل / دقيقة) ، 7 أشخاص يعانون من قصور كلوي حاد (CLcr 5 - 29 مل / دقيقة) و 8 موضوعات صحية (CLcr> 80 مل / دقيقة) تتطابق بأكبر قدر ممكن حسب العمر والوزن والجنس مع الأشخاص المصابين بالكلى تلف. يعني AUC 0- (اللانهاية) زيادة بنسبة 4 ٪ ، 60 ٪ ، و 115 ٪ في الأشخاص الذين يعانون من القصور الكلوي خفيفة ، معتدلة ، وشديدة ، على التوالي ، مقارنة مع الأشخاص الأصحاء. زاد عمر النصف للتخلص النهائي بنسبة 18٪ و 41٪ و 95٪ في الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف ومعتدل وشديد ، على التوالي ، مقارنةً بالأشخاص الأصحاء.

لا يوصى بتعديل الجرعة للمرضى المصابين بضعف كلوي خفيف ومعتدل. يجب تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (انظر الجرعة والإدارة).

كبار السن: حرائك الدواء في Namenda في موضوعات الشباب والمسنين متشابهة.

جنس: بعد إعطاء جرعات متعددة من Namenda 20 mg b.i.d. ، كانت الإناث أكثر تعرضًا بنسبة 45٪ تقريبًا من الذكور ، لكن لم يكن هناك اختلاف في التعرض عند أخذ وزن الجسم في الاعتبار.

المخدرات المخدرات التفاعلات

ركائز الانزيمات المجهرية: في الدراسات المختبرية أشارت إلى أنه عند تركيزات تزيد عن تلك المرتبطة بالفعالية ، فإن الميمانتين لا يحفز أيزيمات السيتوكروم P450 CYP1A2 ، CYP2C9 ، CYP2E1 و CYP3A4 / 5. بالإضافة إلى ذلك ، أظهرت الدراسات المختبرية أن الميمانتين ينتج تثبيط الحد الأدنى من إنزيمات CYP450 CYP1A2 ، CYP2A6 ، CYP2C9 ، CYP2D6 ، CYP2E1 ، و CYP3A4. تشير هذه البيانات إلى أنه من غير المتوقع حدوث تفاعلات دوائية مع العقاقير التي يتم أيضها بواسطة هذه الإنزيمات.

مثبطات الإنزيمات المجهرية: نظرًا لأن الميمانتين يخضع لعملية الحد الأدنى من التمثيل الغذائي ، حيث تفرز معظم الجرعة دون تغيير في البول ، فمن غير المرجح أن يحدث تفاعل بين الميمانتين والعقاقير التي تمنع أنزيمات CYP450. لا يؤثر التداخل المتزامن مع Namenda مع مثبط AChE donepezil HCl على الحركية الدوائية لأي من المركبين.

المخدرات التي تم التخلص منها عن طريق آليات الكلى: يتم التخلص من الميمانتين في جزء منه عن طريق إفراز أنبوبي. في الدراسات المجراة أظهرت أن جرعات متعددة من هيدروكلوروثيازيد / تريامتيرين مدر للبول (HCTZ / TA) لم تؤثر على AUC من الميمانتين في حالة مستقرة. لم يؤثر Memantine على التوافر الحيوي لـ TA ، وانخفض AUC و C max لـ HCTZ بنحو 20٪. لم يؤثر تعاطي الميمانتين مع عقار Glucovance® المضاد لفرط سكر الدم (غليبيريد وميتفورمين حمض الهيدروكلوريك) في الحرائك الدوائية للميمانتين والميتفورمين والجليبريد. لم يعدّل ميمانتين تأثيرات خفض الجلوكوز في الدم في Glucovance® ، مما يشير إلى عدم وجود تفاعل الدوائي.

الأدوية التي تصنع البول القلوي: تم تقليل تطهير الميمانتين بنحو 80 ٪ في ظل ظروف البول القلوية في درجة الحموضة 8. لذلك ، قد تؤدي تغييرات البول الأس الهيدروجيني نحو الحالة القلوية إلى تراكم الدواء مع زيادة محتملة في الآثار الضارة. من المتوقع أن تقلل العقاقير التي تسبب قلوية البول (مثل مثبطات الأنهيدراز الكربونية ، بيكربونات الصوديوم) من التخلص الكلوي من الميمانتين.

المخدرات ملزمة للغاية لبروتينات البلازما: نظرًا لأن ارتباط بروتين البلازما بالمانتانين منخفض (45٪) ، فمن غير المرجح أن يحدث تفاعل مع العقاقير المرتبطة ببروتينات البلازما ، مثل الوارفارين والديجوكسين.



المحاكمات السريرية

أثبتت فعالية Namenda (ميمانتين هيدروكلوريد) كعلاج للمرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر المعتدل إلى الشديد في 2 العشوائية ، أجريت دراسات سريرية مزدوجة التعمية وهمي تسيطر عليها (الدراسات 1 و 2) في الولايات المتحدة التي قيمت كل وظيفة المعرفية وظيفة يوما بعد يوم. كان متوسط ​​عمر المرضى المشاركين في هاتين التجربتين هو 76 مع نطاق يتراوح بين 50 و 93 عامًا. حوالي 66 ٪ من المرضى كانوا من الإناث و 91 ٪ من المرضى كانوا من القوقاز.

قامت دراسة ثالثة (دراسة 3) ، أجريت في لاتفيا ، بتسجيل المرضى الذين يعانون من الخرف الشديد ، ولكن لم يتم تقييم الوظيفة الإدراكية كنقطة نهاية مخططة.

مقاييس نتائج الدراسة: في كل دراسة أمريكية ، تم تحديد فعالية Namenda باستخدام كل من الأداة تم تصميمه لتقييم الوظيفة الإجمالية من خلال التقييم المتعلق بمقدم الرعاية وأداة تقيس معرفة. أظهرت كلتا الدراستين أن المرضى على Namenda شهدت تحسنا كبيرا في كل من التدابير مقارنة مع الدواء الوهمي.

تم تقييم وظيفة يوما بعد يوم في كلتا الدراستين باستخدام دراسة مرض الزهايمر المعدلة دراسة تعاونية - أنشطة جرد الحياة اليومية (ADCS-ADL). يتكون ADCS-ADL من بطارية شاملة من الأسئلة ADL المستخدمة لقياس القدرات الوظيفية للمرضى. يتم تصنيف كل عنصر ADL من أعلى مستوى من الأداء المستقل لإكمال الخسارة. يقوم المحقق بإجراء عملية الجرد عن طريق إجراء مقابلة مع مقدم الرعاية على دراية بسلوك المريض. مجموعة فرعية من 19 عنصرًا ، بما في ذلك تقييمات لقدرة المريض على تناول الطعام ، واللباس ، والاستحمام ، والهاتف ، والسفر ، والتسوق ، وأداء الأعمال المنزلية الأخرى قد تم التحقق من صحة لتقييم المرضى الذين يعانون من معتدلة إلى حادة مرض عقلي. هذا هو ADCS-ADL المعدل ، والذي يتراوح من 0 إلى 54 ، مع انخفاض الدرجات تشير إلى ضعف وظيفي أكبر.

تم تقييم قدرة Namenda على تحسين الأداء المعرفي في كلتا الدراستين باستخدام البطارية الشديدة للإعاقة (SIB) ، أداة متعددة العناصر التي تم التحقق من صحة لتقييم الوظيفة المعرفية في المرضى الذين يعانون من معتدلة إلى شديدة مرض عقلي. يفحص SIB جوانب مختارة من الأداء المعرفي ، بما في ذلك عناصر الاهتمام والتوجيه واللغة والذاكرة والقدرة البصرية المكانية والبناء والتطبيق العملي والتفاعل الاجتماعي. يتراوح نطاق تسجيل النقاط من SIB من 0 إلى 100 ، حيث تشير الدرجات المنخفضة إلى ضعف إدراكي أكبر.

الدراسة 1 (دراسة ثمانية وعشرون أسبوعًا)

في دراسة مدتها 28 أسبوعًا ، 252 مريضًا يعانون من مرض الزهايمر المحتمل متوسط ​​إلى شديد (تم تشخيصهم بواسطة DSM-IV و NINCDS-ADRDA تم اختيارهم بصورة عشوائية للمعايير ، مع نتائج امتحان الحالة المصغرة العقلية> / = 3 و! - = 14 و مراحل التدهور العالمي 5-6) إلى Namenda أو الوهمي. بالنسبة للمرضى الذين تم اختيارهم بصورة عشوائية لـ Namenda ، بدأ العلاج عند 5 ملغ مرة واحدة يوميًا وزاد أسبوعيًا بجرعات مقسمة 5 مجم / يوم إلى جرعة 20 ملغ / يوم (10 ملغ مرتين في اليوم).

التأثيرات على ADCS-ADL:

يوضح الشكل 1 المسار الزمني للتغيير من الأساس في درجة ADCS-ADL للمرضى في مجموعتي العلاج اللتين أكملتا 28 أسبوعًا من الدراسة. في 28 أسبوعًا من العلاج ، كان الفارق المتوسط ​​في درجات تغيير ADCS-ADL للمرضى الذين عولجوا بـ Namenda مقارنةً بالمرضى على الدواء الوهمي 3.4 وحدة. باستخدام تحليل يعتمد على جميع المرضى ويحملون آخر دراسة لهم إلى الأمام (تحليل LOCF) ، كان علاج Namenda إحصائيًا متميزًا بشكل كبير عن الغفل.

Namenda الشكل 1

الشكل 1: المسار الزمني للتغيير من الأساس في درجة ADCS-ADL للمرضى الذين يكملون 28 أسبوعًا من العلاج.

يوضح الشكل 2 النسب المئوية التراكمية للمرضى من كل مجموعة من مجموعات العلاج الذين حققوا على الأقل التغيير في ADCS-ADL الموضح على المحور X.

تظهر المنحنيات أن كل من المرضى المعينين ل Namenda وهمي لديهم مجموعة واسعة من الاستجابات وعموما تظهر تدهور (أ تغيير سلبي في ADCS-ADL مقارنة بخط الأساس) ، ولكن من المرجح أن تظهر مجموعة Namenda انخفاضًا أصغر أو تحسين. (في عرض التوزيع التراكمي ، سيتم تحويل منحنى العلاج الفعال إلى يسار المنحنى لـ وهمي ، في حين أن العلاج غير الفعال أو الضار سيتم تثبيته أو نقله إلى يمين المنحنى ل الوهمي.)

Namenda الشكل 2

الشكل 2: النسبة المئوية التراكمية للمرضى الذين يكملون 28 أسبوعًا من العلاج المزدوج التعمية مع تغييرات محددة من خط الأساس في نتائج ADCS-ADL.

التأثيرات على SIB: يوضح الشكل 3 الدورة الزمنية للتغيير من خط الأساس في درجة SIB لمجموعتي العلاج على مدار 28 أسبوعًا من الدراسة. في 28 أسبوعًا من العلاج ، كان الفارق المتوسط ​​في درجات تغيير SIB للمرضى الذين عولجوا بـ Namenda مقارنةً بالمرضى على الدواء الوهمي 5.7 وحدة. باستخدام تحليل LOCF ، كان علاج Namenda إحصائيا متفوقة بشكل كبير على الدواء الوهمي.

Namenda الشكل 3

الشكل 3: المسار الزمني للتغيير من الأساس في درجة SIB للمرضى الذين يكملون 28 أسبوعًا من العلاج.

يوضح الشكل 4 النسب المئوية التراكمية للمرضى من كل مجموعة علاجية والذين حققوا على الأقل مقياس التغيير في درجة SIB الموضحة على المحور X.

المنحنيات تظهر أن كلا من المرضى المعينين ل Namenda وهمي لديهم مجموعة واسعة من الاستجابات و عموما تظهر تدهور ، ولكن أن مجموعة Namenda من المرجح أن تظهر انخفاض أصغر أو تحسين.

Namenda الشكل 4

الشكل 4: النسبة المئوية التراكمية للمرضى الذين يكملون 28 أسبوعًا من العلاج المزدوج التعمية مع تغييرات محددة من الأساس في نتائج SIB.

الدراسة 2 (دراسة لمدة أربعة وعشرين أسبوعًا) في دراسة مدتها 24 أسبوعًا ، 404 مريضًا يعانون من معتدلة إلى شديدة مرض الزهايمر المحتمل (يتم تشخيصه وفقًا لمعايير NINCDS-ADRDA ، مع فحص الحالة العقلية المصغرة درجات ≥ 5 و ≤ 14) الذين عولجوا بـ donepezil لمدة 6 أشهر على الأقل والذين تناولوا جرعة ثابتة من تم اختيارهم بصورة عشوائية donepezil لمدة 3 أشهر ل Namenda أو وهمي في حين لا يزال تلقي دونيبيزيل. للمرضى الذين تم اختيارهم بصورة عشوائية ل Namenda ، بدأ العلاج في 5 ملغ مرة واحدة يوميا وزيادة أسبوعيا بنسبة 5 ملغ / يوم في جرعات مقسمة إلى جرعة من 20 ملغ / يوم (10 ملغ مرتين في اليوم).

التأثيرات على ADCS-ADL: يوضح الشكل 5 الدورة الزمنية للتغيير من الأساس في درجة ADCS-ADL لمجموعتي العلاج على مدار 24 أسبوعًا من الدراسة. في 24 أسبوعًا من العلاج ، يغير الفارق المتوسط ​​في نتائج ADCS-ADL عن Namenda / donepezil وكان المرضى الذين عولجوا (العلاج المركب) مقارنة مع المرضى الذين تناولوا العلاج الوهمي / دوبيزيل (العلاج الأحادي) 1.6 وحدة. باستخدام تحليل LOCF ، كان العلاج Namenda / donepezil متفوقة إحصائيا بشكل كبير إلى الدواء الوهمي / donepezil.

Namenda الشكل 5

الشكل 5: مسار زمني للتغيير من خط الأساس في درجة ADCS-ADL للمرضى الذين يكملون 24 أسبوعًا من العلاج.

يوضح الشكل 6 النسب المئوية التراكمية للمرضى من كل مجموعة من مجموعات العلاج الذين حققوا على الأقل مقياس التحسن في ADCS-ADL الموضح على المحور X.

تظهر المنحنيات أن كلا من المرضى المعينين ل Namenda / donepezil وهمي / donepezil لديهم مجموعة واسعة من الاستجابات و عموما تظهر تدهور ، ولكن أن مجموعة Namenda / donepezil من المرجح أن تظهر انخفاضا أصغر أو تحسين.

Namenda الشكل 6

الشكل 6: النسبة المئوية التراكمية للمرضى الذين يكملون 24 أسبوعًا من العلاج المزدوج التعمية مع تغييرات محددة من خط الأساس في نتائج ADCS-ADL.

التأثيرات على SIB: يوضح الشكل 7 الدورة الزمنية للتغيير من خط الأساس في درجة SIB لمجموعتي العلاج على مدار 24 أسبوعًا من الدراسة. في 24 أسبوعًا من العلاج ، كان الفارق المتوسط ​​في درجات تغيير SIB للمرضى الذين عولجوا بـ Namenda / donepezil مقارنةً بالمرضى على الدواء الوهمي / donepezil هو 3.3 وحدة. باستخدام تحليل LOCF ، كان العلاج Namenda / donepezil متفوقة إحصائيا بشكل كبير إلى الدواء الوهمي / donepezil.

Namenda الشكل 7

الشكل 7: المسار الزمني للتغيير من الأساس في درجة SIB للمرضى الذين يكملون 24 أسبوعًا من العلاج.

يوضح الشكل 8 النسب المئوية التراكمية للمرضى من كل مجموعة علاجية والذين حققوا على الأقل مقياس التحسن في درجة SIB الموضحة على المحور X.

تظهر المنحنيات أن كلا من المرضى المعينين ل Namenda / donepezil وهمي / donepezil لديهم مجموعة واسعة الردود ، ولكن أن مجموعة Namenda / donepezil من المرجح أن تظهر تحسنا أو أصغر انخفاض.

نامندا الشكل 8

الشكل 8: النسبة المئوية التراكمية للمرضى الذين يكملون 24 أسبوعًا من العلاج المزدوج التعمية مع تغييرات محددة من الأساس في نتائج SIB.

الدراسة 3 (دراسة مدتها 12 أسبوعًا) في دراسة مزدوجة التعمية مدتها 12 أسبوعًا ، أجريت في دور رعاية المسنين في لاتفيا ، 166 مريضًا يعانون من الخرف وفقًا إلى DSM-III-R ، كانت نتيجة امتحان الحالة البسيطة للعقل التي تقل عن 10 ، وتم تحديد مقياس التدهور العالمي من 5 إلى 7 عشوائيًا إما لـ Namenda أو الوهمي. للمرضى الذين تم اختيارهم بصورة عشوائية ل Namenda ، بدأ العلاج في 5 ملغ مرة واحدة يوميا وزيادة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميا بعد أسبوع واحد. كانت مقاييس الفعالية الأولية هي تبعية الرعاية التابعة لمقياس التقييم السلوكي لمرضى الشيخوخة (BGP) ، مقياس للوظيفة اليومية ، وانطباع عالمي سريري عن التغيير (CGI-C) ، وهو مقياس شامل السريرية تأثير. لم يتم استخدام أي مقياس صحيح للوظيفة المعرفية في هذه الدراسة. وشوهدت فروق ذات دلالة إحصائية في المعاملة في 12 أسبوعا التي فضلت Namenda على الدواء الوهمي على كل تدابير الفعالية الأولية. نظرًا لأن المرضى الذين تم إدخالهم كانوا عبارة عن مزيج من مرض الزهايمر والخرف الوعائي ، فقد بذلت محاولة للتمييز بين المجموعتين وكل تم تحديد المرضى في وقت لاحق على أنهم يعانون من الخرف الوعائي أو مرض الزهايمر ، بناءً على نتائجهم في مقياس هاشينسكي الإقفاري أثناء الدراسة دخول. وكان حوالي 50 ٪ فقط من المرضى التصوير المقطعي المحوسب للدماغ. بالنسبة للمجموعة الفرعية المصابة بمرض الزهايمر ، شوهد تأثير علاجي مهم إحصائياً لصالح Namenda على الدواء الوهمي في 12 أسبوعًا على كل من BGP و CGI-C.

مؤشرات والاستخدام

يشار Namenda (ميمانتين هيدروكلوريد) لعلاج الخرف معتدلة إلى حادة من نوع الزهايمر.

موانع

هو بطلان Namenda (ميمانتين هيدروكلوريد) في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لهيدروكلوريد الميمانتين أو إلى أي سواغات تستخدم في الصيغة.

الاحتياطات

معلومات للمرضى ومقدمي الرعاية: يجب إرشاد مقدمي الرعاية في الإدارة الموصى بها (مرتين في اليوم للجرعات التي تزيد عن 5 ملغ) وتصاعد الجرعة (الحد الأدنى لمدة أسبوع واحد بين زيادة الجرعة).

نوبات الظروف العصبية:

Namenda لم يتم تقييمها بشكل منهجي في المرضى الذين يعانون من اضطراب النوبة. في التجارب السريرية ل Namenda ، وقعت نوبات في 0.2 ٪ من المرضى الذين عولجوا Namenda و 0.5 ٪ من المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي.

الظروف البولي التناسلي

الحالات التي ترفع درجة الحموضة في البول قد تقلل من التخلص البوليماني للميانتين مما يؤدي إلى زيادة مستويات البلازما للمانتانين.

السكان الخاصة

اختلال كبدي

يخضع Namenda لعملية التمثيل الغذائي الجزئي للكبد ، حيث يتم إفراز حوالي 48 ٪ من الجرعة المعطاة في البول كدواء لم يتغير أو كمجموع للأدوية الأم و N-glucuronide conjugate (74٪). لم يتم التحقيق في الحرائك الدوائية للميمانتين في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي ، ولكن من المتوقع أن تتأثر فقط.

القصور الكلوي

ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو معتدل. يوصى بتخفيض الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (انظر صيدلية سريرية و الجرعة والإدارة ).

المخدرات المخدرات التفاعلات

ن الميثيل مد الأسبارتات (NMDA) مضادات: لم يتم تقييم الاستخدام المشترك لـ Namenda مع مضادات NMDA الأخرى (أمانتادين ، وكيتامين ، وديكستروميثورفان) بشكل منهجي ويجب التعامل مع هذا الاستخدام بحذر.

آثار Namenda على ركائز الأنزيمات المجهرية: في الدراسات المختبرية التي أجريت مع ركائز علامة من إنزيمات CYP450 (CYP1A2 ، -2A6 ، -2C9 ، -2D6 ، -2E1 ، -3A4) أظهرت الحد الأدنى من تثبيط هذه الإنزيمات بواسطة الميمانتين. بالإضافة إلى ذلك ، تشير الدراسات المختبرية إلى أنه في التركيزات التي تزيد عن تلك المرتبطة بالفعالية ، فإن الميمانتين لا يحفز إيزوزيمات السيتوكروم P450 CYP1A2 و CYP2C9 و CYP2E1 و CYP3A4 / 5. لا يتوقع أي تفاعلات دوائية مع العقاقير التي يتم أيضها بواسطة هذه الانزيمات.

آثار مثبطات و / أو ركائز من الانزيمات المجهرية على Namenda: يتم التخلص من عقار ميمانتين في الغالب ، وليس من المتوقع أن تؤدي الأدوية التي هي ركائز و / أو مثبطات نظام CYP450 إلى تغيير التمثيل الغذائي في الميمانتين.

مثبطات أسيتيل كولينيستراز (AChE): لم يؤثر التناول المتزامن لـ Namenda مع مثبط AChE donepezil HCl على الدوائية لأي مركب. في دراسة سريرية استمرت 24 أسبوعًا في مرضى الزهايمر المعتدلين إلى الحادين ، كانت الحالة سلبية كان ملف تعريف الحدث الذي تمت ملاحظته مع مزيج من الميمانتين و donepezil مشابهًا لمظهر donepezil وحده.

المخدرات القضاء عليها عن طريق آليات الكلى: لأن الميمانتين يتم التخلص منه جزئيًا عن طريق إفراز أنبوبي ، التناول المتزامن للعقاقير التي تستخدم نفس الجهاز الكاتيوني ، بما في ذلك هيدروكلوروثيازيد (HCTZ) ، تريامتيرين (TA) ، الميتفورمين ، السيميتيدين ، الرانيتيدين ، الكينيدين والنيكوتين ، يمكن أن يؤدي إلى تغيير مستويات البلازما من كلا الوكلاء. ومع ذلك ، فإن الإدارة المشتركة لـ Namenda و HCTZ / TA لم تؤثر على التوافر البيولوجي لأي من الميمانتين أو TA ، وانخفض التوافر البيولوجي لـ HCTZ بنسبة 20٪. بالإضافة إلى ذلك ، لم يؤثر التناول المشترك للميمانتين مع عقار Glucovance® المضاد لفرط سكر الدم (غليبيريد وميتفورمين حمض الهيدروكلوريك) في الحرائك الدوائية للميمانتين والميتفورمين والجليبورايد. علاوة على ذلك ، لم يغير الميمانتين تأثير خفض الجلوكوز في الدم في Glucovance®.

الأدوية التي تصنع البول القلوي: تم تقليل تطهير الميمانتين بنحو 80 ٪ في ظل ظروف البول القلوية في درجة الحموضة 8. لذلك ، قد تؤدي تغييرات البول الأس الهيدروجيني نحو حالة القلوية إلى تراكم الدواء مع زيادة محتملة في الآثار الضارة. يتم تغيير درجة الحموضة في البول عن طريق النظام الغذائي ، والأدوية (مثل مثبطات الأنهيدراز الكربونية ، وبيكربونات الصوديوم) والحالة السريرية للمريض (مثل الحماض الأنبوبي الكلوي أو الالتهابات الحادة في المسالك البولية). وبالتالي ، يجب استخدام الميمانتين بحذر في ظل هذه الظروف.

التسرطن والطفرات وضعف الخصوبة

لم يكن هناك دليل على حدوث التسرطن في دراسة شفوية استمرت 113 أسبوعًا في الفئران بجرعات تصل إلى 40 ملغ / كغ / يوم (10 أضعاف الجرعة البشرية الموصى بها [MRHD] على أساس ملغم / م 2). لم يكن هناك أي دليل على الإصابة بالسرطان في الفئران التي تم تناولها عن طريق الفم بمعدل يصل إلى 40 ملغ / كغ / يوم لمدة 71 أسبوعًا تليها 20 ملغ / كغ / يوم (20 و 10 أضعاف MRHD على أساس ملغ / م 2 ، على التوالي) خلال 128 أسبوعا.

أنتجت Memantine أي دليل على إمكانات السمية الوراثية عند تقييمها في المختبر S. التيفيموريوم أو E. فحص طفرة القولون العكسي ، واختبار انحراف الكروموسومات في المختبر في الخلايا اللمفاوية البشرية ، وفحص الوراثة الخلوية في الجسم الحي لتلف الكروموسوم في الفئران ، وفحص النواة المجهرية للماوس في الجسم الحي. كانت النتائج غامضة في اختبار طفرة جينية في المختبر باستخدام خلايا الهامستر الصينية V79.

لم يلاحظ أي ضعف في الخصوبة أو الأداء التناسلي في الفئران التي تدار حتى 18 مجم / كجم / يوم (9 أضعاف MRHD على ملغم / م 2 أساس) شفهيًا من 14 يومًا قبل التزاوج من خلال الحمل والرضاعة في الإناث ، أو لمدة 60 يومًا قبل التزاوج في الذكور.

حمل

الحمل الفئة ب: لم يكن الميمانتين المعطى عن طريق الفم للفئران الحامل والأرانب الحوامل أثناء فترة التكوّن العضوي مسخًا حتى أعلى الجرعات المختبرة (18 ملغ / كغ / يوم في الفئران و 30 ملغ / كغ / يوم في الأرانب ، أي 9 و 30 مرة ، على التوالي ، الحد الأقصى الموصى به من الجرعة البشرية [MRHD] على ملغ / م 2 أساس).

شوهدت سمية الأم طفيفة ، وانخفاض أوزان الجرو وزيادة حدوث فقرات عنق الرحم غير المتحجرة في الفم جرعة من 18 مغ / كغ / يوم في دراسة تم فيها إعطاء الفئران ميمانتين عن طريق الفم تبدأ قبل التزاوج وتستمر حتى الولادة فترة. شوهدت أيضًا سمية الأم الطفيفة وانخفاض أوزان الجرو في هذه الجرعة في دراسة عولجت فيها الفئران من يوم 15 من الحمل وحتى فترة ما بعد الولادة. كانت جرعة عدم التأثير لهذه الآثار 6 ملغ / كغ ، وهو 3 مرات MRHD على أساس ملغ / م 2.

لا توجد دراسات كافية ومضبوطة بشكل جيد للميمانتين في النساء الحوامل. يجب استخدام الميمانتين أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر الخطر المحتمل على الجنين.

الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان الميمانتين يفرز في حليب الأم البشري. لأن العديد من الأدوية تفرز في حليب الإنسان ، يجب توخي الحذر عند إعطاء ميمانتين للأم المرضعة.

استخدام الأطفال

لا توجد تجارب كافية ومضبوطة بشكل جيد توثق سلامة وفعالية الميمانتين في أي مرض يحدث عند الأطفال.

ردود الفعل السلبية

تستمد التجربة الموضحة في هذا القسم من الدراسات التي أجريت على مرضى الزهايمر والخرف الوعائي.

أحداث سلبية تؤدي إلى التوقف: في التجارب التي تسيطر عليها وهمي ، والتي تلقى مرضى الخرف جرعات من Namenda تصل إلى 20 ملغ / يوم ، و كان احتمال التوقف بسبب حدث ضار هو نفسه في مجموعة Namenda كما في الدواء الوهمي مجموعة. لم يرتبط أي حدث ضار فردي مع وقف العلاج في 1 ٪ أو أكثر من المرضى الذين عولجوا في Namenda وبمعدل أكبر من الدواء الوهمي.

الأحداث الضائرة المبلغ عنها في التجارب ذات الشواهد: الأحداث الضائرة المبلغ عنها في تجارب Namenda (ميمانتين هيدروكلوريد) تعكس الخبرة المكتسبة في ظل ظروف مراقبة عن كثب في عدد كبير من المرضى المريض. في الممارسة الفعلية أو في تجارب سريرية أخرى ، قد لا تنطبق تقديرات الترددات هذه ، حيث قد تختلف شروط الاستخدام وسلوك الإبلاغ وأنواع المرضى المعالجين. يسرد الجدول 1 العلامات والأعراض الناشئة عن العلاج التي تم الإبلاغ عنها في ما لا يقل عن 2 ٪ من المرضى الذين يخضعون للعلاج الوهمي تجارب الخرف والتي كان معدل حدوثها أكبر للمرضى الذين عولجوا بـ Namenda مقارنة بالمرضى الذين عولجوا الوهمي. لم يحدث أي حدث ضار على وتيرة لا تقل عن 5 ٪ ومعدل ضعف الدواء الوهمي.

الجدول 1: الأحداث السلبية المبلغ عنها في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة في الأقل 2 ٪ من المرضى الذين يتلقون نامندا وعلى تردد أعلى من المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي.

نظام الجسد
حدث سلبي

الوهمي
(ن = 922)
%
Namenda
(العدد = 940)
%

الجسم ككل

إعياء

1 2

ألم

1 3

نظام القلب والأوعية الدموية

ارتفاع ضغط الدم

2 4

الجهاز العصبي المركزي والمحيطي

دوخة

5 7

صداع الراس

3 6

الجهاز الهضمي

الإمساك

3 5

قيء

2 3

الجهاز العضلي الهيكلي

ألم في الظهر

2 3

اضطرابات نفسية

ارتباك

5 6

نعاس

2 3

هلوسة

2 3

الجهاز التنفسي

يسعل

3 4

ضيق التنفس

1 2

الأحداث السلبية الأخرى التي تحدث مع حدوث ما لا يقل عن 2 ٪ في المرضى الذين عولجوا في Namenda ولكن بمعدل أكبر أو مساوي على الدواء الوهمي كانت الإثارة ، السقوط ، الإصابات التي لحقت ، السلس البولي ، الإسهال ، التهاب الشعب الهوائية ، الأرق ، التهاب المسالك البولية ، أعراض تشبه الأنفلونزا ، مشية غير طبيعية ، اكتئاب ، عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، القلق ، الوذمة المحيطية ، الغثيان ، فقدان الشهية ، و ألم مفصلي.

الملف الشخصي العام للأحداث السلبية ومعدلات الإصابة للأحداث السلبية الفردية في السكان لم يكن مرض الزهايمر المعتدل إلى الشديد مختلفًا عن معدلات الإصابة ومعدل الإصابة الموصوف أعلاه للخرف الكلي تعداد السكان.

تغييرات علامة حيوية: تمت مقارنة مجموعات نامندا وهمي فيما يتعلق بـ (1) يعني التغيير من خط الأساس في العلامات الحيوية (النبض وضغط الدم الانقباضي والدم الانبساطي) الضغط ، والوزن) و (2) وقوع المرضى تلبية معايير للتغييرات الهامة سريريا من الأساس في هذه المتغيرات. لم تكن هناك تغييرات هامة سريريا في العلامات الحيوية في المرضى الذين عولجوا Namenda. أشارت المقارنة بين التدابير علامة ضعيف والوقوف علامة حيوية ل Namenda وهمي في الموضوعات العادية كبار السن أن العلاج Namenda لا يرتبط مع التغيرات التقويمية.

التغييرات المخبرية: تمت مقارنة مجموعات Namenda وهمي فيما يتعلق (1) يعني التغيير من الأساس في كيمياء المصل المختلفة ، أمراض الدم ، و متغيرات تحليل البول و (2) حدوث مرضى تلبية معايير للتغييرات الهامة سريريا من الأساس في هذه المتغيرات. كشفت هذه التحليلات أي تغييرات هامة سريريا في المعلمات اختبار المختبر المرتبطة العلاج Namenda.

التغييرات ECG: تمت مقارنة مجموعات Namenda وهمي فيما يتعلق بـ (1) يعني التغيير من خط الأساس في مختلف المعلمات ECG و (2) وقوع المرضى تلبية معايير للتغييرات المحتملة سريريا من الأساس في هذه المتغيرات. كشفت هذه التحليلات أي تغييرات هامة سريريا في المعلمات تخطيط القلب المرتبطة العلاج Namenda.

أحداث سلبية أخرى لوحظت خلال التجارب السريرية

تم إعطاء Namenda لحوالي 1350 مريضًا يعانون من الخرف ، حصل أكثر من 1200 منهم على الحد الأقصى الموصى به من الجرعة البالغة 20 ملغ / يوم. تلقى المرضى علاج نامندا لفترات تصل إلى 884 يومًا ، حيث تلقى 862 مريضًا علاجًا لمدة 24 أسبوعًا على الأقل و 387 مريضًا تلقوا 48 أسبوعًا أو أكثر من العلاج.

علاج العلامات والأعراض الناشئة التي حدثت خلال 8 تجارب سريرية محكومة و 4 علامات مفتوحة تم تسجيل التجارب كأحداث سلبية من قبل الباحثين السريريين الذين يستخدمون مصطلحات خاصة بهم اختيار. لتقديم تقدير شامل لنسبة الأفراد الذين لديهم أنواع مماثلة من الأحداث ، تم تجميع الأحداث في عدد أقل من الفئات الموحدة باستخدام مصطلحات منظمة الصحة العالمية ، وحسبت ترددات الأحداث عبر الجميع دراسات.

يتم تضمين جميع الأحداث السلبية التي تحدث في مريضين على الأقل ، باستثناء تلك المدرجة بالفعل في الجدول 1 ، شروط منظمة الصحة العالمية أيضًا من المفترض أن يكون عاملاً بالمعلومات ، فمن غير المرجح أن تكون الأعراض أو الأحداث البسيطة ناجمة عن المخدرات ، على سبيل المثال ، لأنها شائعة في الدراسة تعداد السكان. يتم تصنيف الأحداث حسب نظام الجسم ويتم سردها باستخدام التعريفات التالية: الأحداث السلبية المتكررة - تلك التي تحدث في ما لا يقل عن 1/100 مريض ؛ أحداث سلبية نادرة - تلك التي تحدث في 1/100 إلى 1/1000 مريض. لا ترتبط هذه الأحداث السلبية بالضرورة بمعالجة Namenda وفي معظم الحالات لوحظت على تردد مماثل في المرضى الذين عولجوا بالدواء الوهمي في الدراسات المراقبة.

الجسم ككل: المتكرر: إغماء. نادرة: انخفاض حرارة الجسم ، رد الفعل التحسسي.

نظام القلب والأوعية الدموية: متكرر: فشل القلب. نادرة: الذبحة الصدرية ، بطء القلب ، احتشاء عضلة القلب ، التهاب الوريد الخثاري ، الرجفان الأذيني ، انخفاض ضغط الدم ، السكتة القلبية ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، الانسداد الرئوي ، الوذمة الرئوية.

الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: متكررة: نوبة نقص تروية عابرة ، حادث دماغي وعائي ، دوار ، ترنح ، نقص الأكسجين. نادرة: تشوش الحس ، التشنجات ، اضطراب خارج هرمي ، فرط التوتر ، الهزة ، فقدان القدرة على الكلام ، نقص الحس ، شاذ التنسيق ، شلل نصفي ، فرط الحركة ، انقباضات العضلات غير الطوعية ، ذهول ، نزيف دماغي ، الألم العصبي ، تدلي الجفون ، الاعتلال العصبي.

الجهاز الهضمي: نادر: التهاب الجهاز الهضمي ، التهاب الرتج ، نزيف الجهاز الهضمي ، ميلينا ، تقرح المريء.

اضطرابات الهيمفاوية والليمفاوية: المتكرر: فقر الدم. نادرة: نقص الكريات البيض.

الاضطرابات الأيضية والغذائية: المتكرر: زيادة الفوسفاتيز القلوية ه ، انخفض الوزن. نادرة: الجفاف ، نقص صوديوم الدم ، داء السكري المتفاقم.

اضطرابات نفسية: المتكرر: رد فعل عدواني. نادر: الوهم ، اضطراب الشخصية ، الإرهاق العاطفي ، العصبية ، اضطراب النوم ، زيادة الرغبة الجنسية ، الذهان ، فقدان الذاكرة ، اللامبالاة ، رد فعل بجنون العظمة ، والتفكير غير طبيعي ، والبكاء غير طبيعي ، وزيادة الشهية ، جنون العظمة ، والهذيان ، ونزع الشخصية ، والعصاب ، والانتحار محاولة.

الجهاز التنفسي: متكرر: التهاب رئوي. نادرة: انقطاع النفس ، الربو ، نفث الدم.

الجلد والملحقات: المتكرر: طفح جلدي. نادرة: تقرح الجلد ، الحكة ، التهاب النسيج الخلوي ، الأكزيما ، التهاب الجلد ، طفح حمامي ، ثعلبة ، شرى.

الحواس المميزة: المتكرر: إعتام عدسة العين ، التهاب الملتحمة. نادرة: تنكس البقعة الصفراء ، انخفاض حدة البصر ، انخفاض السمع ، طنين الأذن ، التهاب الجفن ، عدم وضوح الرؤية ، عتامة القرنية ، الجلوكوما ، نزف الملتحمة ، آلام العين ، نزيف الشبكية ، جفاف العين ، شحوب ، تمزيق غير طبيعي ، قصر النظر ، انفصال الشبكية.

الجهاز البولي: المتكرر: التبول المتكرر. نادرة: عسر البول ، بيلة دموية ، احتباس البول.

الأحداث التي تم الإبلاغ عنها عقب تسويق Namenda ، في كل من الولايات المتحدة والولايات المتحدة الأمريكية

على الرغم من عدم وجود علاقة سببية بمعالجة الميمانتين ، فقد تم الإبلاغ عن الأحداث الضارة التالية مرتبطة مؤقتًا بمعالجة الميمانتين وليست الموصوفة في مكان آخر في وضع العلامات: كتلة الأذيني البطيني ، كسر العظام ، متلازمة النفق الرسغي ، احتشاء دماغي ، ألم في الصدر ، العرج ، التهاب القولون ، خلل الحركة ، عسر البلع ، التهاب المعدة ، الارتجاع المعدي المريئي ، التشنجات العظمية الضار ، النزف داخل الجمجمة ، الفشل الكبدي ، فرط شحميات الدم ، نقص السكر في الدم ، الدقاق ، العجز الجنسي ، الشعور بالضيق ، الالتهاب الخبيث الحاد التهاب البنكرياس ، الالتهاب الرئوي الطموح ، الفشل الكلوي الحاد ، فترة QT الطويلة ، الأرق ، متلازمة ستيفنز جونسون ، الموت المفاجئ ، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، عدم انتظام دقات القلب ، تأخر خلل الحركة ونقص الصفيحات.

السموم الحيوانية

آفات عصبية مستحثة ميمانتين (إخلاء ونخر) في الخلايا متعددة الأقطاب والهرمية في الطبقات القشرية الثالث والرابع من الخلف الخلايا القشرية الحزامية والخلفية الحديثة في الفئران ، على غرار تلك التي من المعروف أنها تحدث في القوارض التي تدير مضادات مستقبلات NMDA أخرى. شوهدت الآفات بعد جرعة واحدة من الميمانتين. في دراسة تم فيها إعطاء الفئران جرعات يومية من الميمانتين عن طريق الفم لمدة 14 يومًا ، كانت الجرعة بلا تأثير للنخر العصبي 6 أضعاف الجرعة البشرية الموصى بها على أساس ملغم / م 2. احتمال تحريض الفراغ العصبي المركزي ونخر من مضادات مستقبلات NMDA في البشر غير معروف.

تعاطي المخدرات والاعتماد عليها

فئة المواد الخاضعة للرقابة: حمض الهيدروكلوريك ميمانتين ليست مادة خاضعة للرقابة.

الاعتماد البدني والنفسي: ميمانتين حمض الهيدروكلوريك هو خصم منخفض إلى معتدلة NMDA غير قادرة على المنافسة التي لم تقدم أي دليل على المخدرات تسعى أعراض السلوك أو الانسحاب عند التوقف في 2،504 من المرضى الذين شاركوا في التجارب السريرية في العلاجية جرعة. لم تقدم بيانات ما بعد التسويق ، خارج الولايات المتحدة ، التي تم جمعها بأثر رجعي ، أي دليل على تعاطي المخدرات أو الاعتماد عليها.

جرعة مفرطة

لأن إستراتيجيات إدارة الجرعة الزائدة تتطور باستمرار ، فمن المستحسن الاتصال ب مركز التحكم في السموم لتحديد أحدث التوصيات لإدارة جرعة زائدة من أي المخدرات.

كما هو الحال في أي من حالات الجرعة الزائدة ، يجب استخدام التدابير الداعمة العامة ، ويجب أن يكون العلاج من الأعراض. يمكن تعزيز القضاء على الميمانتين عن طريق تحمض البول. في حالة موثقة من جرعة زائدة مع ما يصل إلى 400 ملغ من الميمانتين ، عانى المريض من الأرق ، والذهان ، والهلوسة البصرية ، والنعاس ، والذهول وفقدان الوعي. تعافى المريض دون عقابيل دائمة.

الجرعة والإدارة

جرعة من Namenda (ميمانتين هيدروكلوريد) التي أثبتت فعاليتها في التجارب السريرية التي تسيطر عليها هي 20 ملغ / يوم.

جرعة البداية الموصى بها من Namenda هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا. الجرعة المستهدفة الموصى بها هي 20 ملغ / يوم. يجب زيادة الجرعة بزيادات 5 ملغ إلى 10 ملغ / يوم (5 ملغ مرتين في اليوم) ، 15 ملغ / يوم (5 ملغ و 10 ملغ كجرعات منفصلة) ، و 20 ملغ / يوم (10 ملغ مرتين في اليوم). الحد الأدنى الموصى به بين زيادة الجرعة هو أسبوع واحد.

Namenda يمكن أن تؤخذ مع أو بدون طعام.

يجب إرشاد المرضى / مقدمي الرعاية حول كيفية استخدام جهاز الجرعات Namenda Oral Solution. يجب إطلاعهم على ورقة تعليمات المريض المرفقة مع المنتج. يجب إرشاد المرضى / مقدمي الرعاية لمعالجة أي أسئلة حول استخدام الحل للطبيب أو الصيدلي.

جرعات في السكان الخاصة

ينصح بجرعة مستهدفة من 5 ملغ BID في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين من 5 - 29 مل / دقيقة على أساس معادلة Cockroft-Gault):

للذكور: CLcr = [140 سنة (سنة)] · الوزن (كلغ) / [72 · مصل الكرياتينين (ملغم / ديسيلتر)]

للاناث: CLcr = 0.85 · [140 سنة (سنة)] · الوزن (كلغ) / [72 · مصل الكرياتينين (mg / dL)]

كيف زودت

5 ملغ:

زجاجة من 60 NDC # 0456-3205-60
10 10 — 10 Unit Dose NDC # 0456-3205-63

إن أقراص الكبسولة المطلية بالفيلم تان ، مع قوة (5) مخلوطة على جانب و FL على الجانب الآخر.

10 ملغ قرص:

زجاجة من 60 NDC # 0456-3210-60
10 10 — 10 Unit Dose NDC # 0456-3210-63

إن أقراص الكبسولة المطلية بالغشاء على شكل كبسولات باللون الرمادي ، والقوة (10) مخلوطة على جانب واحد و FL على الجانب الآخر.

باك المعايرة:

PVC / حزمة الألومنيوم نفطة تحتوي على 49 حبة. 28 - 5 ملغ و 21 - 10 ملغ. NDC # 0456-3200-14

إن أقراص مغلفة على شكل كبسولة 5 ملغ مغلفة بالألوان تان ، مع قوة (5) مزخرفة على جانب واحد و FL على الجانب الآخر. إن أقراص 10 ملغ على شكل كبسولة ، مغلفة بالفيلم تكون رمادية ، مع قوة (10) مخلوطة على جانب واحد و FL من جهة أخرى.

حل شفهي:

توصيات الجرعة عن طريق الفم هي نفس التوصيات للأقراص. الحل عن طريق الفم واضح وخالي من الكحول وخالي من السكر ونكهة النعناع.

2 ملغ / مل حل عن طريق الفم (10 ملغ = 5 مل)
12 فلوريدا أوقية. (360 مل) زجاجة NDC # 0456-3202-12

متجر في 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت) ؛ الرحلات المسموح بها إلى 15-30 درجة مئوية (59-86 درجة فهرنهايت) [انظر درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها جامعة جنوب المحيط الهادئ].

شركة المستحضرات الدوائية للغابات
شركة تابعة لمختبرات الغابات
سانت لويس ، MO 63045
مرخصة من Merz Pharmaceuticals GmbH

تعليمات للمرضى عن طريق الفم الحل NAMENDA®

اتبع الإرشادات أدناه لاستخدام جهاز الجرعات Namenda® Oral Solution.

هام: اقرأ هذه التعليمات قبل استخدام Namenda® Oral Solution.

تعليمات المريض ل Nameda 1
  1. إزالة حقنة الجرعات عن طريق الفم جنبا إلى جنب مع الغطاء الأخضر وأنبوب من البلاستيك من حقيبة بلاستيكية واقية. قم بتوصيل الأنبوب بالغطاء الأخضر إذا لم يكن مرفقًا بالفعل.
تعليمات للمريض Nameda 2
  1. تأتي الزجاجة مع غطاء مقاوم للأطفال. فتحه عن طريق الضغط على الغطاء في حين تحول الغطاء عكس اتجاه عقارب الساعة (إلى اليسار). إزالة الغطاء مفكوك. إزالة بعناية الختم من الزجاجة وتجاهل.
تعليمات للمريض Nameda 3
  1. أدخل الأنبوب البلاستيكي بالكامل في الزجاجة وألصق الغطاء الأخضر بإحكام على الزجاجة عن طريق قلب الغطاء في اتجاه عقارب الساعة (إلى اليمين).
تعليمات للمريض Nameda 4
  1. يحتوي الغطاء الأخضر على غطاء متصل والذي يتم استخدامه لختم المنتج بين الجرعات. إبقاء الزجاجة في وضع مستقيم على الطاولة ، قم بإزالة الغطاء للكشف عن الفتحة الموجودة أعلى الغطاء. مع انخفاض المكبس بالكامل ، أدخل طرف المحقنة بإحكام في الفتحة الموجودة في الغطاء.
تعليمات المريض ل Nameda 5
  1. أثناء الضغط على المحقنة ، اسحب المكبس المحقن بلطف حتى يسحب الدواء إلى المحقنة.
تعليمات للمريض Nameda 6
  1. إزالة المحقنة من افتتاح الغطاء. اقلب المحقنة (طرف النقطة لأعلى) واضغط ببطء على المكبس إلى مستوى يدفع إلى الخارج أي فقاعات هواء كبيرة قد تكون موجودة. الحفاظ على المكبس في هذا الموقف. لا تقلق بشأن فقاعات صغيرة قليلة. هذا لن يؤثر على الجرعة بأي شكل من الأشكال.
تعليمات للمريض Nameda 7
  1. أعد إدخال رأس المحقنة في فتحة الغطاء. أثناء الضغط على المحقنة ، استمر في سحب المكبس برفق حتى أسفل الأسود حلقة المكبس تصل إلى العلامة المناسبة على الحقنة التي تتوافق مع الجرعة المنصوص عليها.
تعليمات المريض ل Nameda 8
  1. أخرج المحقنة من الزجاجة وابتلع محلول الفم مباشرة من المحقنة. لا تخلط مع أي سائل آخر.
تعليمات للمريض Nameda 9
  1. بعد الاستخدام ، أغلق الزجاجة عن طريق التقاط الغطاء المرفق المغلق.
تعليمات للمريض Nameda 10
  1. شطف حقنة فارغة عن طريق إدخال نهاية مفتوحة من الحقنة في كوب من الماء ، وسحب المكبس للخارج لسحب في الماء ، ودفع المكبس في لإزالة الماء. كرر عدة مرات. السماح للحقنة في الهواء الجاف.

مهم: لا تهدف المعلومات الواردة في هذه الدراسة إلى تغطية جميع الاستخدامات أو الاتجاهات أو الاحتياطات الممكنة أو التفاعلات الدوائية أو الآثار الضارة. هذه المعلومات معممة ولا تهدف إلى تقديم المشورة الطبية المحددة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها أو ترغب في مزيد من المعلومات ، فاستشر طبيبك أو الصيدلي أو الممرض. آخر تحديث 4/07.

مصدر: معامل الغابات ، الموزع الأمريكي لشركة Namenda.

Namenda معلومات المريض (باللغة الإنجليزية عادي)

ارجع الى: الأدوية الدوائية