سترات الكافيين: المنشط (وصف كامل المعلومات)

اسم العلامة التجارية: Cafcit
الاسم العام: سترات الكافيين

شكل جرعات: حقنة

سترات الكافيين هو منشط للجهاز العصبي المركزي يتوفر مثل Cafcit ، ويستخدم لعلاج انقطاع النفس عند الأطفال. الاستخدام ، الجرعة ، الآثار الجانبية.

محتويات:

وصف
علم الصيدلة السريرية
مؤشرات والاستخدام
تحذيرات
الاحتياطات
ردود الفعل السلبية
جرعة زائدة
الجرعة والإدارة
كيف زودت

سترات الكافيين معلومات المريض (في سهل الانجليزية)

وصف

كلا حقن الكافيين سيترات للإعطاء عن طريق الوريد ومحلول الكافيين سيترات عن طريق الفم واضح ، عديم اللون ، معقم ، غير بيروجيني ، خالية من المواد الحافظة ، والمحاليل المائية المعدلة إلى درجة الحموضة 4.7. كل مل يحتوي على 20 ملغ سترات الكافيين (أي ما يعادل 10 ملغ من قاعدة الكافيين) أعدت في محلول بإضافة 10 ملغ من الكافيين اللامائي ، USP إلى 5 ملغ من حامض الستريك أحادي الهيدرات ، USP ، 8.3 ملغ من سيترات الصوديوم ثنائي الهيدرات ، USP و Water for حقن ، جامعة جنوب المحيط الهادئ.

الكافيين ، منشط للجهاز العصبي المركزي ، عبارة عن مسحوق أو حبيبات بلورية بيضاء عديمة الرائحة ، ذات مذاق مر. قابل للذوبان في الماء والإيثانول في درجة حرارة الغرفة. الاسم الكيميائي للكافيين هو 3،7-ديهايدرو 1،3،7-تريميثيل -1H- بيورين -2،6 ديون. في وجود حمض الستريك ، فإنه يشكل ملح الكافيين السيترات في محلول. الصيغة الهيكلية والوزن الجزيئي من الكافيين سيترات التالي.

سترات الكافيين

C14H18N4O9 مول. بالوزن. 386.31

أعلى

علم الصيدلة السريرية

آلية العمل

يرتبط الكافيين من الناحية الهيكلية بالميثيلكسانثينات الأخرى والثيوفيلين والثيوبرومين. وهو عبارة عن مرخٍ ناعم للعضلات الشعبوي ، ومنبه للجهاز العصبي المركزي ، ومنبه عضلي للقلب ومدر للبول.

---

مواصلة القصة أدناه

---

على الرغم من أن آلية عمل الكافيين في انقطاع النفس الخداجي غير معروفة ، فقد تم افتراض العديد من الآليات. وتشمل هذه: (1) تحفيز مركز الجهاز التنفسي ، (2) زيادة التهوية الدقيقة ، (3) انخفاض عتبة فرط الكربنيا ، (4) زيادة الاستجابة إلى hypercapnia ، (5) زيادة لهجة العضلات والهيكل العظمي ، (6) انخفض التعب الحجاب الحاجز ، (7) زيادة معدل الأيض ، و (8) زيادة الأكسجين استهلاك.

ويعزى معظم هذه الآثار إلى الخصومة من مستقبلات الأدينوزين ، سواء الأنواع الفرعية A1 و A2 ، عن طريق الكافيين ، والتي وقد ثبت في المقايسات ملزمة مستقبلات ولاحظ في تركيزات تقريب تلك التي تحققت علاجيا.

الدوائية

الامتصاص: بعد تناوله عن طريق الفم من 10 ملغ من قاعدة الكافيين / كيلوغرام للخدج ، فإن مستوى البلازما الذروة (C_ماكستراوحت الكافيين من 6-10 ملغم / لتر والوقت المتوسط ​​للوصول إلى تركيز الذروة (T_ماكس) تراوحت بين 30 دقيقة وساعتين. تي_ماكس لم يتأثر التغذية الصيغة. التوافر الحيوي المطلق ، ومع ذلك ، لم يتم فحصها بشكل كامل في الخدج.

التوزيع: يتم توزيع الكافيين بسرعة في الدماغ. تقارب مستويات الكافيين في السائل النخاعي عند الخدج تقريبًا مستويات البلازما لديهم. متوسط ​​حجم توزيع الكافيين عند الرضع (0،8-0،9 لتر / كغم) أعلى بقليل من البالغين (0.6 لتر / كغ). بيانات ربط بروتين البلازما غير متوفرة للولدان أو الرضع. في البالغين ، يبلغ متوسط ​​ارتباط البروتين بالبلازما في المختبر حوالي 36 ٪.

الأيض: السيتوكروم الكبدي P450 1A2 (CYP1A2) يشارك في التحول الحيوي للكافيين. استقلاب الكافيين عند الولدان الخدج محدود بسبب أنزيمات الكبد غير الناضجة.

تم الإبلاغ عن الاختلاط بين الكافيين والثيوفيلين عند الخدج ؛ تبلغ مستويات الكافيين حوالي 25٪ من مستويات الثيوفيلين بعد تناول الثيوفيلين ، ومن المتوقع أن يتحول حوالي 3-8٪ من الكافيين المُدار إلى الثيوفيلين.

القضاء: عند الأطفال الصغار ، يكون التخلص من الكافيين أبطأ بكثير من البالغين بسبب الوظيفة الكبدية و / أو الكلوية غير الناضجة. يعني نصف عمر (T_1/2) والجزء الذي يفرز دون تغيير في البول (أ_البريد) من الكافيين عند الرضع قد ثبت أن له علاقة عكسية مع عمر الحمل / ما بعد المفهوم. في حديثي الولادة ، و T_1/2 ما يقرب من 3-4 أيام والألف_البريد ما يقرب من 86 ٪ (في غضون 6 أيام). في عمر 9 أشهر من العمر ، يقارب أيض الكافيين ذلك الذي يظهر عند البالغين (T_1/2 = 5 ساعات و AE = 1 ٪).

المجموعات السكانية الخاصة: لم تجر دراسات تفحص الحرائك الدوائية للكافيين عند الولدان المصابين بقصور كبدي أو كلوي. يجب إعطاء سترات الكافيين بحذر عند الخدج المصابين بضعف كلوي أو كبدي. يجب مراقبة تركيزات مصل الكافيين وتعديل جرعة الكافيين سيترات لتجنب السمية في هذه الفئة من السكان.

الدراسات السريرية

قارنت تجربة واحدة متعددة المراكز معشاة مزدوجة التعمية مادة الكافيين سيترات مع الغفل في خمسة وثمانين (85) الخدج (عمر الحمل 28 إلى أقل من 33 أسبوعًا) مع انقطاع النفس الخداجي. تم تعريف انقطاع النفس الخداجي على أنه يحتوي على 6 حلقات توقف التنفس على الأقل لمدة تزيد عن 20 ثانية في فترة 24 ساعة مع عدم وجود سبب محدد يمكن تحديده من انقطاع النفس. 1 مل / كغ (20 ملغ / كغ من سترات الكافيين التي توفر 10 ملغ / كغ كقاعدة للكافيين) تم إعطاء جرعة تحميل من الكافيين سترات في الوريد ، تليها 0.25 مل / كغ (5 ملغ / كلغ مادة الكافيين السيترات توفر 2.5 ملغ / كغ من قاعدة الكافيين) جرعة الصيانة اليومية تدار إما عن طريق الوريد أو عن طريق الفم (عموما من خلال التغذية الة النفخ). تم تحديد مدة العلاج في هذه الدراسة إلى 10 إلى 12 يومًا. سمح البروتوكول "بالإنقاذ" للرضع بمعالجة الكافيين السيترات المفتوحة التسمية إذا بقي انقطاع النفس غير المنضبط خلال المرحلة مزدوجة التعمية من التجربة.

كانت النسبة المئوية للمرضى الذين لا يعانون من انقطاع النفس في اليوم الثاني من العلاج (24-48 ساعة بعد جرعة التحميل) أكبر بكثير مع الكافيين سيترات من الدواء الوهمي. يلخص الجدول التالي النقاط النهائية ذات الصلة سريريًا التي تم تقييمها في هذه الدراسة: مقطع

سترات الكافيين	الوهمي	ف قيمة
عدد المرضى الذين تم تقييمهم *	45	37
٪ من المرضى الذين يعانون من أحداث انقطاع النفس صفر في اليوم 2	26.7	8.1	0.03
معدل انقطاع النفس في اليوم الثاني (لكل 24 ساعة)	4.9	7.2	0.134
٪ من المرضى الذين يعانون من انخفاض 50 ٪ في أحداث انقطاع النفس من خط الأساس في اليوم 2	76	57	0.07
* من بين 85 مريضاً تلقوا دواءً ، لم يتم تضمين 3 منهم في تحليل الفعالية لأن لديهم <6 حلقة توقف التنفس أثناء / 24 ساعة في الأساس.

في هذه التجربة التي استمرت من 10 إلى 12 يومًا ، كان متوسط ​​عدد الأيام التي لم تظهر فيها أية أحداث توقف التنفس أثناء الصفر هو 3 في مجموعة الكافيين السيترات و 1.2 في المجموعة الثانية. كان متوسط ​​عدد الأيام مع انخفاض 50 ٪ من خط الأساس في أحداث توقف التنفس أثناء 6.8 في المجموعة الكافيين السيترات و 4.6 في المجموعة الثانية.

أعلى

مؤشرات والاستخدام

يشار إلى حقن الكافيين سترات والمحلول الفموي الكافيين سيترات لعلاج قصيرة الأجل من انقطاع النفس الخداج عند الرضع الذين تتراوح أعمارهم بين 28 و <33 أسبوعًا من الحمل.

أعلى

موانع

موانع حقن الكافيين سيترات ومحلول الكافيين سيترات عن طريق الفم في المرضى الذين أظهروا فرط الحساسية لأي من مكوناته.

أعلى

تحذيرات

خلال التجربة السريرية مزدوجة التعمية التي تسيطر عليها وهمي ، وضعت 6 حالات من التهاب الأمعاء والقولون الناخر من بين 85 طفلاً تمت دراستهم (الكافيين = 46 ، وهمي = 39) ، مع 3 حالات أسفرت عن الوفاة. تم اختيارهم بصورة عشوائية خمسة من ستة مرضى التهاب الأمعاء والقولون الناخر إلى أو قد تعرضت لالكافيين السيترات.

أثارت التقارير في الأدبيات المنشورة سؤالًا حول العلاقة المحتملة بين استخدام ميثيل زانتين و تطور التهاب الأمعاء والقولون الناخر ، على الرغم من عدم وجود علاقة سببية بين استخدام الميثيل زانتين والتهاب الأمعاء والقولون الناخر أنشئت. لذلك ، كما هو الحال مع جميع الخدج ، يجب مراقبة المرضى الذين يعالجون بكافيين السيترات بعناية لتطور التهاب الأمعاء والقولون الناخر.

أعلى

الاحتياطات

جنرال لواء

انقطاع النفس الخداجي هو تشخيص للإقصاء. الأسباب الأخرى لانقطاع النفس (على سبيل المثال ، اضطرابات الجهاز العصبي المركزي ، وأمراض الرئة الأولية ، وفقر الدم ، وتعفن الدم ، واضطرابات التمثيل الغذائي ، يجب استبعاد تشوهات القلب والأوعية الدموية ، أو انقطاع النفس الانسدادي) أو معالجتها بشكل صحيح قبل بدء الكافيين سترات.

الكافيين هو منبه للجهاز العصبي المركزي وفي حالات الجرعة الزائدة من الكافيين ، تم الإبلاغ عن نوبات. يجب استخدام الكافيين سترات بحذر عند الرضع الذين يعانون من اضطرابات النوبات.

كانت مدة علاج توقف التنفس أثناء الخداج في المحاكمة التي تسيطر عليها وهمي محدودة إلى 10 إلى 12 يوما. لم تثبت سلامة وفعالية الكافيين سيترات لفترات أطول من العلاج. سلامة وفعالية الكافيين السيترات لاستخدامها في العلاج الوقائي لموت الرضع المفاجئ متلازمة (SIDS) أو قبل نزع الأنبوب عند الرضع التهوية ميكانيكيا لم تكن كذلك أنشئت.

القلب والأوعية الدموية

على الرغم من عدم الإبلاغ عن أي حالات سمية قلبية في التجربة التي تسيطر عليها وهمي ، فقد تبين أن الكافيين يزيد من معدل ضربات القلب ، خرج البطين الأيسر ، وحجم السكتة الدماغية في الدراسات المنشورة. لذلك ، يجب استخدام مادة الكافيين سيترات بحذر عند الرضع المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية.

نظم الكلى والكبد

يجب إعطاء سترات الكافيين بحذر عند الرضع الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد. يجب مراقبة تركيزات مصل الكافيين وتعديل جرعة الكافيين سيترات لتجنب السمية في هذه الفئة من السكان. (نرى علم الصيدلة السريرية، والقضاء ، والسكان الخاصة.)

معلومات للمرضى

يجب أن يتلقى الآباء / مقدمو الرعاية للمرضى الذين يتلقون محلول الكافيين سيترات عن طريق الفم التعليمات التالية:

• لا يحتوي محلول الكافيين سيترات عن طريق الفم على أي مواد حافظة وكل قارورة للاستخدام مرة واحدة فقط. يجب التخلص من أي جزء غير مستخدم من الدواء.
• من المهم أن يتم قياس جرعة محلول الكافيين سيترات عن طريق الفم بدقة ، أي باستخدام حقنة 1cc أو محاقن أخرى مناسبة.
• استشر طبيبك إذا كان الطفل لا يزال يعاني من أحداث انقطاع النفس. لا تزيد جرعة محلول الكافيين سيترات عن طريق الفم دون استشارة طبية.
• استشر طبيبك إذا كان الطفل يبدأ في إظهار علامات عدم تحمل الجهاز الهضمي ، مثل انتفاخ البطن أو القيء أو البراز الدامي ، أو يبدو خمولًا.
• يجب فحص محلول الكافيين سيترات عن طريق الفم بصريًا بحثًا عن الجسيمات وتغير اللون قبل إدارته. يجب التخلص من القوارير التي تحتوي على محلول ملون أو جسيمات مرئية.

اختبارات المعمل

قبل البدء في تناول سترات الكافيين ، يجب قياس مستويات مصل الكافيين في الأساس الأطفال الذين عولجوا سابقًا بالثيوفيلين ، لأن الخدج يستقلبون الثيوفيلين إلى مادة الكافيين. وبالمثل ، ينبغي قياس مستويات المصل الأساسية من الكافيين عند الرضع المولودين لأمهات تناولن الكافيين قبل الولادة ، لأن الكافيين يعبر المشيمة بسهولة.

في التجارب السريرية التي تسيطر عليها وهمي ، تراوحت مستويات الكافيين من 8 إلى 40 ملغ / لتر. لا يمكن تحديد نطاق تركيز البلازما العلاجي من الكافيين من التجربة السريرية التي تسيطر عليها وهمي. تم الإبلاغ عن سمية خطيرة في الأدبيات عندما تتجاوز مستويات الكافيين في المصل 50 مجم / لتر. قد يلزم رصد تركيزات الكافيين في الدم بشكل دوري طوال فترة العلاج لتجنب التسمم.

في الدراسات السريرية المنشورة في الأدب ، لوحظت حالات نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم. لذلك ، قد يلزم مراقبة الجلوكوز في الدم بشكل دوري عند الرضع الذين يتلقون الكافيين سيترات.

تفاعل الأدوية

ومن المعروف Cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) أنزيم رئيسي تشارك في عملية التمثيل الغذائي للكافيين. لذلك ، فإن الكافيين لديه القدرة على التفاعل مع الأدوية التي هي ركائز لـ CYP1A2 ، أو تمنع CYP1A2 ، أو تحفز CYP1A2.

توجد بيانات قليلة عن التفاعلات الدوائية مع الكافيين عند الخدج. بناءً على بيانات البالغين ، قد تكون هناك حاجة لجرعات منخفضة من الكافيين بعد التناول المتزامن للعقاقير التي يُقال إنها تقلل من التخلص من الكافيين (مثل السيميتيدين) والكيتوكونازول) قد تكون هناك حاجة لجرعات عالية من الكافيين بعد التناول المتزامن للعقاقير التي تزيد من التخلص من الكافيين (مثل الفينوباربيتال والفينيتوين).

الكافيين المدار بشكل متزامن مع الكيتوبروفين قلل من حجم البول في أربعة متطوعين أصحاء. الأهمية السريرية لهذا التفاعل عند الولدان الخدج غير معروفة.

تم الإبلاغ عن الاختلاط بين الكافيين والثيوفيلين عند الخدج. لا ينصح الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية.

التسرطن ، الطفرات ، ضعف الخصوبة

في دراسة استغرقت عامين في فئران سبراغ داولي ، لم يكن الكافيين (كقاعدة الكافيين) المُعطى في مياه الشرب مسرطناً في الفئران الذكورية بجرعات تصل إلى 102 ملغ / كغ أو في الفئران الإناث بجرعات تصل إلى 170 ملغ / كغ (حوالي 2 و 4 مرات ، على التوالي ، الحد الأقصى الموصى به جرعة التحميل عن طريق الوريد للأطفال الرضع على ملغ / م² أساس). في دراسة استمرت 18 شهرًا في الفئران C57BL / 6 ، لم يُلاحظ أي دليل على حدوث الورم عند الجرعات الغذائية التي تصل إلى 55 مجم / كجم (أقل من الحد الأقصى الموصى به لجرعة التحميل عن طريق الوريد للرضع على ملغ / م.² أساس).

زاد الكافيين (كقاعدة الكافيين) من تبادل شقيقة التبادل الكروماتي (SCE) / الطور الخلوي (زمن التعرض) في تحليل الطور الفأري الحي. عزز الكافيين أيضا السمية الوراثية للطفرات المعروفة وعزز تشكيل النوى الصغيرة (5 أضعاف) في الفئران التي تعاني من نقص حمض الفوليك. ومع ذلك ، فإن الكافيين لا يزيد من الانحرافات الصبغية في خلايا المبيض الصينية الهامستر (CHO) ومقايسات الخلايا اللمفاوية البشرية وكان ليس طفرات في اختبار تحور جيني لفوسفوريبوزيل ترانسفيراز (HGPRT) في التحاليل المختبرية ، باستثناء السامة للخلايا التركيزات. بالإضافة إلى ذلك ، لم يكن الكافيين مُمْرِضًا للكشف في نواة الفأر المجهرية.

الكافيين (كقاعدة الكافيين) التي تُعطى لجرذان ذكور عند 50 ميلي غرام لكل كيلوغرام في اليوم تحت الجلد (تساوي تقريبًا الحد الأقصى الموصى به لجرعة التحميل عن طريق الوريد للرضع على ملغم / م² أساس) لمدة 4 أيام قبل التزاوج مع الإناث غير المعالجة ، تسبب انخفاض أداء الذكور الإنجابية بالإضافة إلى التسبب في سمية الأجنة. بالإضافة إلى ذلك ، كان التعرض طويل الأجل لجرعات عالية من الكافيين عن طريق الفم (3 جم على مدى 7 أسابيع) سامًا لخصيي الفئران كما يتضح من تنكس الخلايا المنوية.

الحمل: الحمل الفئة ج

القلق من المسخية للكافيين ليست ذات صلة عندما تدار للرضع. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات البالغة ، يتم إعطاء الكافيين (كقاعدة الكافيين) للفئران الحوامل كريات إطلاق مستدامة عند 50 مجم / كجم (أقل من الحد الأقصى الموصى به من جرعة التحميل عن طريق الوريد للرضع على ملغ / م² الأساس) ، خلال فترة التولد العضوي ، تسبب انخفاض نسبة حدوث الحنك المشقوق والتهاب الدماغ في الأجنة. لا توجد دراسات كافية وتسيطر عليها بشكل جيد في النساء الحوامل.

أعلى

ردود الفعل السلبية

بشكل عام ، كان عدد الأحداث الضائرة المبلغ عنها في فترة التعمية المزدوجة للتجربة المضبوطة مماثلًا لمجموعات الكافيين السيترات وهمي. يوضح الجدول التالي الأحداث الضائرة التي حدثت في فترة التعمية المزدوجة للتجربة التي تسيطر عليها والتي كانت أكثر تواتراً في المرضى الذين عولجوا بالكافيين سيترات من الغفل.

الأحداث السيئة التي حدثت أكثر من غيرها في السيترات الكافيين المرضى الذين عولجوا من العلاج بالليزر خلال فترة العلاج المزدوج

الحدث الضار (AE)	سترات الكافيين N = 46 ن (٪)	الوهمي N = 39 ن (٪)
الجسم ككل
إصابة عرضية	1 (2.2)	0 (0.0)
تغذية التعصب	4 (8.7)	2 (5.1)
تعفن الدم	2 (4.3)	0 (0.0)
نظام القلب والأوعية الدموية
نزف	1 (2.2)	0 (0.0)
الجهاز الهضمي
التهاب الأمعاء	2 (4.3)	1 (2.6)
إلتهاب المعدة	1 (2.2)	0 (0.0)
نزيف الجهاز الهضمي	1 (2.2)	0 (0.0)
الجهاز الهضمي والليمفاوي
التخثر المنتثر داخل الأوعية	1 (2.2)	0 (0.0)
اضطرابات الأيض والتغذية
الحماض	1 (2.2)	0 (0.0)
شفاء غير طبيعي	1 (2.2)	0 (0.0)
الجهاز العصبي
نزيف فى المخ	1 (2.2)	0 (0.0)
الجهاز التنفسي
ضيق التنفس	1 (2.2)	0 (0.0)
الرئة وذمة	1 (2.2)	0 (0.0)
الجلد والملاحق
جلد جاف	1 (2.2)	0 (0.0)
طفح جلدي	4 (8.7)	3 (7.7)
انهيار الجلد	1 (2.2)	0 (0.0)
الحواس المميزة
اعتلال الشبكية من الولادة المبكرة	1 (2.2)	0 (0.0)
الجهاز البولي التناسلي
فشل كلوي	1 (2.2)	0 (0.0)

بالإضافة إلى الحالات المذكورة أعلاه ، تم تشخيص ثلاث حالات من التهاب الأمعاء والقولون الناخر في المرضى الذين يتلقون الكافيين سيترات خلال مرحلة التسمية المفتوحة للدراسة.

توفي ثلاثة من الأطفال الذين أصيبوا التهاب الأمعاء والقولون الناخر خلال المحاكمة. جميعهم تعرضوا للكافيين. تم اختيارهم بصورة عشوائية اثنين من الكافيين ، وتم "إنقاذ" مريض وهمي واحد مع الكافيين مفتوح التسمية لفترات توقف التنفس غير المنضبط.

تشمل الأحداث الضائرة الموصوفة في الأدبيات المنشورة ما يلي: تحفيز الجهاز العصبي المركزي (على سبيل المثال ، التهيج ، الأرق ، التوتر) ، تأثيرات القلب والأوعية الدموية (أي ، عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة إخراج البطين الأيسر ، وزيادة حجم السكتة الدماغية) ، والآثار المعدية المعوية (أي زيادة نضح المعدة ، وعدم تحمل الجهاز الهضمي) ، تغييرات في الجلوكوز في الدم (نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم) والآثار الكلوية (زيادة معدل تدفق البول وزيادة خلوص الكرياتينين ، وزيادة الصوديوم والكالسيوم إفراز). لم تظهر دراسات المتابعة طويلة الأجل المنشورة أن الكافيين يؤثر سلبًا على النمو العصبي أو عوامل النمو.

أعلى

جرعة زائدة

بعد الجرعة الزائدة ، تراوحت مستويات الكافيين في الدم من حوالي 24 ملغ / لتر (بعد التسويق تقرير حالة عفوية تعرض فيها الطفل للتهيج وسوء التغذية والأرق) إلى 350 ملغم / لتر. ارتبطت السمية الخطيرة بمستويات المصل أكبر من 50 ملغم / لتر (انظر الاحتياطاتالاختبارات المخبرية و الجرعة والإدارة). تشمل العلامات والأعراض الواردة في الأدب بعد تناول جرعة زائدة من الكافيين عند الخدج الحمى ، تسرع التنفس ، الهز ، الأرق ، الهزة الدقيقة للأطراف ، فرط التوتر ، الأوبيثوتونوس ، حركات منشط التوتر ، حركات الفك والشفتين غير المستهدفة ، القيء ، ارتفاع السكر في الدم ، نيتروجين اليوريا المرتفع في الدم ، الكريات البيض الكلية المرتفعة تركيز. كما تم الإبلاغ عن نوبات في حالات الجرعة الزائدة. تم الإبلاغ عن حالة واحدة من جرعة زائدة من الكافيين تعقدت بسبب تطور نزيف داخل البطين وعقابيل عصبية طويلة الأجل. هناك حالة أخرى من جرعة زائدة من الكافيين سترات (من نيوزيلندا) لما يقدر بنحو 600 ملغ سترات الكافيين (حوالي 322 ملغ / كغ) تدار أكثر من 40 دقيقة كان معقدا من قبل عدم انتظام دقات القلب ، والاكتئاب ST ، وضيق في الجهاز التنفسي ، وفشل القلب ، وانتفاخ في المعدة ، الحماض والتسرب الشديد الحارق مع نخر الأنسجة في الوريد المحيطي موقع الحقن. لم يتم الإبلاغ عن أي وفيات مرتبطة بجرعة زائدة من الكافيين عند الخدج.

علاج جرعة زائدة من الكافيين هو في المقام الأول أعراض وداعمة. وقد تبين أن مستويات الكافيين تنخفض بعد عمليات نقل الدم. يمكن علاج التشنجات بالإعطاء عن طريق الوريد للديازيبام أو باربيتورات مثل الصوديوم بنتوباربيتال.

أعلى

الجرعة والإدارة

قبل البدء في تناول سترات الكافيين ، يجب قياس مستويات مصل الكافيين في الأساس الأطفال الذين عولجوا سابقًا بالثيوفيلين ، لأن الخدج يستقلبون الثيوفيلين إلى مادة الكافيين. وبالمثل ، ينبغي قياس مستويات المصل الأساسية من الكافيين عند الرضع المولودين لأمهات تناولن الكافيين قبل الولادة ، لأن الكافيين يعبر المشيمة بسهولة.

تتبع جرعة التحميل الموصى بها وجرعة الصيانة من الكافيين سيترات.

جرعة من الكافيين سترات الصوت	جرعة من الكافيين سترات مغ / كغ	طريق	تكرر
تحميل الجرعة	1 مل / كغ	20 مغ / كغ	عن طريق الوريد * (أكثر من 30 دقيقة)	مره واحده
جرعة الصيانة	0.25 مل / كجم	5 مغ / كغ	عن طريق الوريد * (أكثر من 10 دقائق) أو عن طريق الفم	كل 24 ساعة **
* باستخدام مضخة حقن حقنة ** تبدأ بعد 24 ساعة من جرعة التحميل

ملاحظة: جرعة قاعدة الكافيين هي نصف جرعة عند التعبير عنها مثل الكافيين سترات (على سبيل المثال ، 20 ملغ من الكافيين سيترات يعادل 10 ملغ من قاعدة الكافيين).

قد يلزم رصد تركيزات الكافيين في الدم بشكل دوري طوال فترة العلاج لتجنب التسمم. ارتبطت السمية الخطيرة بمستويات مصل أكبر من 50 مجم / لتر.

يجب فحص حقن الكافيين سترات والمحلول الفموي الكافيين سيترات بصريا بحثا عن الجسيمات وتغير اللون قبل تناوله. يجب التخلص من القوارير التي تحتوي على محلول ملون أو جسيمات مرئية.

توافق الدواء

لاختبار توافق الدواء مع المحاليل أو الأدوية الشائعة عن طريق الوريد ، كانت 20 مل من حقن الكافيين سيترات مع 20 مل من محلول أو دواء ، باستثناء خليط Intralipid® ، والذي تم دمجه على النحو 80 مل / 80 مل. تم تقييم المظهر المادي للحلول مجتمعة لهطول الأمطار. تم خلط المواد المضافة لمدة 10 دقائق ثم يعايرها الكافيين. ثم تم خلط المواد المضافة باستمرار لمدة 24 ساعة ، مع أخذ عينات أخرى لمقايسات الكافيين في 2 و 4 و 8 و 24 ساعة.

بناءً على هذا الاختبار ، حقن مادة الكافيين سيترات ، 60 ملغ / 3 مل مستقر كيميائيًا لمدة 24 ساعة عند درجة حرارة الغرفة عند دمجه مع منتجات الاختبار التالية.

• حقن سكر العنب ، USP 5٪
• 50 ٪ حقن سكر العنب USP
• Intralipid^® 20 ٪ الرابع مستحلب الدهون
• Aminosyn^® 8.5 ٪ محلول حمض أميني بلوري
• Dopamine HCI Injection ، USP 40 مغ / مل مخفف إلى 0.6 ملغ / مل مع حقن سكر العنب ، USP 5٪
• حقن غلوكونات الكالسيوم ، USP 10٪ (0.465 mEq / Ca + 2 / ml)
• Heparin Sodium Injection، USP 1000 وحدة / مل مخفف إلى 1 وحدة / مل مع حقن سكر العنب ، USP 5٪
• Fentanyl Citrate Injection ، USP 50 ميكروغرام / مل مخفف إلى 10 ميكروغرام / مل مع حقن سكر العنب ، USP 5٪

أعلى

كيف زودت

كل من حقن الكافيين سيترات ومحلول الكافيين سيترات عن طريق الفم متاحان كمحاليل صافية وعديمة اللون وغير معقمة وخالية من المواد الحافظة وخالية من الماء في 5 قوارير زجاجية عديمة اللون. يتم ختم قوارير حقن الكافيين سيترات مع سدادة مطاطية رمادية وختم أبيض من الألمنيوم مطبوع عليها "للاستخدام الفائق" باللون الأحمر. وختم قوارير الكافيين سيترات عن طريق الفم مع سدادة مطاطية رمادية والأزرق الداكن اللون الأسود المطفأ ، الوجه المسيل للدموع قبالة ختم الألومنيوم المطبوعة مع "للاستخدام عن طريق الفم فقط - فليب UP & TEAR" في أبيض.

يحتوي كل من قنينات الحقن والمحلول الفموي على 3 مل من المحلول بتركيز 20 ملغ / مل من الكافيين سترات (60 ملغ / قارورة) أي ما يعادل 10 ملغ / مل من قاعدة الكافيين (30 ملغ / قارورة).

حقن الكافيين سترات ، USP

NDC 47335-289-40: 3 مل قارورة ، وتعبئتها بشكل فردي في الكرتون.

الكافيين سترات الحل عن طريق الفم ، جامعة جنوب المحيط الهادئ

NDC 47335-290-44: 3 مل قارورة (غير مقاومة للطفل) ، 10 قارورة لكل أبيض

حاوية من مادة البولي بروبيلين مقاومة للطفل.

متجر في 20 درجة إلى 25 درجة مئوية (68 درجة إلى 77 درجة فهرنهايت) ؛ الرحلات المسموح بها بين 15 درجة و 30 درجة مئوية (59 درجة و 86 درجة فهرنهايت) [انظر درجة حرارة الغرفة التي تسيطر عليها جامعة جنوب المحيط الهادئ].

حافظة الحرة. للاستخدام الفردي فقط. تجاهل الجزء غير المستخدم.

تنبيه صيدلي: افصل "تعليمات الاستخدام" من العبوة وأدخلها مع وصفة محلول الكافيين السيترات عن طريق الفم.

موزع من قبل:

مختبرات كاراكو الدوائية
1150 إيليا مكوي درايف ، ديترويت ، ميتشيغن 48202

صنع بواسطة:

شركة صن للصناعات الدوائية المحدودة

طريق هالول بارودا السريع ،
Halol-389 350 ، غوجارات ، الهند.

آخر تحديث 02/2010

سترات الكافيين معلومات المريض (في سهل الانجليزية)

معلومات مفصلة عن العلامات والأعراض والأسباب وعلاج اضطرابات النوم

---

لا تهدف المعلومات الواردة في هذه الدراسة إلى تغطية جميع الاستخدامات أو الاتجاهات أو الاحتياطات الممكنة أو التفاعلات الدوائية أو الآثار الضارة. هذه المعلومات معممة ولا تهدف إلى تقديم المشورة الطبية المحددة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها أو ترغب في مزيد من المعلومات ، فاستشر طبيبك أو الصيدلي أو الممرض.

ارجع الى:
~ جميع المقالات عن اضطرابات النوم