NovoLog لعلاج مرض السكري

اسم العلامة التجارية: NovoLog
الاسم العام: الأنسولين الأسبارت

شكل جرعة: الحقن

محتويات:

مؤشرات والاستخدام
الجرعة والإدارة
أشكال الجرعة والشتنج
موانع
المحاذير والإحتياطات
ردود الفعل السلبية
تفاعل الأدوية
استخدام في السكان محددة
جرعة زائدة
وصف
علم الصيدلة السريرية
علم السموم غير الإكلينيكي
الدراسات السريرية
كيف زودت / التخزين والمناولة

NovoLog ، الأنسولين aspart ، معلومات المريض (في سهل الانجليزية)

مؤشرات والاستخدام

علاج مرض السكري

NovoLog هو تمثيلي للأنسولين يُشير إلى تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم لدى البالغين والأطفال المصابين بداء السكري.

أعلى

الجرعة والإدارة

الجرعات

NovoLog هو نظير للأنسولين مع بداية مبكرة للعمل مقارنة بالأنسولين البشري العادي. يجب أن تكون جرعة NovoLog فردية. يجب أن يتم استخدام NovoLog المعطى عن طريق الحقن تحت الجلد بشكل عام في الأنظمة التي تحتوي على أنسولين متوسط ​​أو طويل المفعول [انظر المحاذير والإحتياطات, كيف زودت / التخزين والمناولة]. قد يختلف إجمالي متطلبات الأنسولين اليومية وعادة ما يتراوح بين 0.5 إلى 1.0 وحدة / كجم / يوم. عند استخدامه في نظام علاج الحقن تحت الجلد المرتبط بالوجبات ، من 50 إلى 70٪ من إجمالي الأنسولين قد يتم توفير المتطلبات من قبل NovoLog والباقي يتم توفيرهما بواسطة وسيط متوسط ​​التمثيل أو الأنسولين طويل المفعول. بسبب بداية NovoLog السريعة نسبيًا والمدة القصيرة لنشاط خفض الجلوكوز ، فقد يحتاج بعض المرضى إلى المزيد الأنسولين القاعدي ومجموع الأنسولين الكلي لمنع ارتفاع السكر في الدم قبل تناوله عند استخدام NovoLog منه عند استخدام الإنسان بانتظام الأنسولين.

لا تستخدم NovoLog لزج (كثيف) أو غائم ؛ استخدم فقط إذا كان واضحًا وعديم اللون. لا يجب استخدام NovoLog بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع.

حقن تحت الجلد

يجب أن تدار NovoLog عن طريق الحقن تحت الجلد في منطقة البطن والأرداف والفخذ أو الذراع العلوي. نظرًا لأن NovoLog له بداية أسرع ومدة نشاط أقل من الأنسولين البشري العادي ، يجب حقنه على الفور (خلال 5 إلى 10 دقائق) قبل الوجبة. يجب تدوير مواقع الحقن داخل نفس المنطقة لتقليل خطر الحثل الشحمي. كما هو الحال مع جميع الأنسولين ، ستختلف مدة عمل NovoLog وفقًا للجرعة وموقع الحقن وتدفق الدم ودرجة الحرارة ومستوى النشاط البدني.

يمكن تخفيف NovoLog باستخدام Insulin Diluting Medium لـ NovoLog للحقن تحت الجلد. سيؤدي تمييع جزء واحد من NovoLog إلى تسعة أجزاء مخففة إلى الحصول على تركيز عُشر تركيز NovoLog (أي ما يعادل U-10). سيؤدي تمييع جزء واحد من NovoLog إلى مخفف جزء واحد إلى الحصول على تركيز نصف تركيز NovoLog (أي ما يعادل U-50).

---

---

تسريب الأنسولين تحت الجلد المستمر (CSII) بواسطة المضخة الخارجية

يمكن أيضًا حقن مادة NovoLog تحت الجلد بواسطة مضخة الأنسولين الخارجية [انظر المحاذير والإحتياطات, كيف زودت / التخزين والمناولة]. لا ينبغي استخدام الأنسولين المخفف في مضخات الأنسولين الخارجية. نظرًا لأن NovoLog له بداية أسرع ومدة نشاط أقل من الأنسولين البشري العادي ، يجب أن تُسرب جرعات NovoLog قبل الوجبة على الفور (خلال 5 إلى 10 دقائق) قبل الوجبة. يجب أن يتم تدوير مواقع التسريب داخل نفس المنطقة لتقليل خطر الحثل الشحمي. يجب أن تستند البرمجة الأولية لمضخة ضخ الأنسولين الخارجية إلى إجمالي جرعة الأنسولين اليومية في النظام السابق. على الرغم من وجود تباين كبير بين المرضى الداخليين ، إلا أن 50٪ تقريبًا من إجمالي الجرعة تُعطى كبلعات ذات صلة بالوجبات في NovoLog ويتم إعطاء الباقي كتسريب قاعدي. تغيير NovoLog في الخزان ، ومجموعات التسريب وموقع الإدراج مجموعة التسريب على الأقل كل 48 ساعة.

استخدام الوريد

يمكن إعطاء NovoLog عن طريق الوريد تحت إشراف طبي للتحكم في نسبة السكر في الدم من خلال المراقبة الدقيقة لمستويات السكر في الدم والبوتاسيوم لتجنب نقص السكر في الدم ونقص بوتاسيوم الدم [انظر المحاذير والإحتياطات, كيف زودت / التخزين والمناولة]. للاستخدام في الوريد ، يجب استخدام NovoLog بتركيزات تتراوح من 0.05 U / mL إلى 1.0 U / mL من الأنسولين في أنظمة التسريب باستخدام أكياس حقن مادة البولي بروبيلين. لقد ثبت أن NovoLog مستقر في سوائل التسريب مثل 0.9٪ كلوريد الصوديوم.

فحص NovoLog للجسيمات وتغير اللون قبل إعطاء الحقن.

أعلى

أشكال الجرعة والشتنج

يتوفر NovoLog بأحجام العبوات التالية: يحتوي كل عرض تقديمي على 100 وحدة من الأنسولين الأسبار لكل مل (U-100).

• 10 مل قارورة
• خراطيش 3 مل PenFill لجهاز توصيل خرطوشة 3 مل PenFill (مع أو بدون إضافة NovoPen® 3 PenMate®) مع إبر NovoFine® يمكن التخلص منها
• 3 مل NovoLog FlexPen حقنة مملوءة مسبقا

أعلى

موانع

هو بطلان NovoLog

• خلال نوبات نقص السكر في الدم
• في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية ل NovoLog أو أحد سواغها.

أعلى

المحاذير والإحتياطات

الادارة

لدى NovoLog بداية أسرع في الحركة ومدة نشاط أقل من الأنسولين البشري العادي. يجب أن يتبع حقنة NovoLog مباشرة وجبة في غضون 5-10 دقائق. بسبب فترة العمل القصيرة لـ NovoLog ، يجب أيضًا استخدام الأنسولين طويل المفعول في مرضى السكري من النوع 1 وقد يكون ضروريًا أيضًا في مرضى السكري من النوع 2. يوصى بمراقبة الجلوكوز لجميع مرضى السكري وهو مهم بشكل خاص للمرضى الذين يستخدمون العلاج بالتسريب بالمضخة الخارجية.

يجب إجراء أي تغيير في جرعة الأنسولين بحذر وفقط تحت إشراف طبي. قد يؤدي التغيير من منتج الأنسولين إلى آخر أو تغيير قوة الأنسولين إلى الحاجة إلى تغيير الجرعة. كما هو الحال مع جميع الاستعدادات للأنسولين ، قد يختلف المسار الزمني لعمل NovoLog في أفراد مختلفين أو في أوقات مختلفة في نفس الوقت فردي ويعتمد على العديد من الحالات ، بما في ذلك موقع الحقن ، وإمدادات الدم المحلية ، ودرجة الحرارة ، والنشاط البدني. قد يحتاج المرضى الذين يغيرون مستوى نشاطهم البدني أو خطة الوجبات إلى تعديل جرعات الأنسولين. قد يتم تغيير متطلبات الأنسولين أثناء المرض أو الاضطرابات العاطفية أو الضغوط الأخرى.

يجب تدريب المرضى الذين يستخدمون العلاج المستمر بمضخة تسريب الأنسولين تحت الجلد على إعطاء الأنسولين عن طريق الحقن والحصول على علاج الأنسولين البديل في حالة تعطل المضخة.

نقص سكر الدم

نقص السكر في الدم هو التأثير السلبي الأكثر شيوعًا لجميع علاجات الأنسولين ، بما في ذلك NovoLog. نقص السكر في الدم الحاد قد يؤدي إلى فقدان الوعي و / أو التشنجات وقد يؤدي إلى اختلال مؤقت أو دائم في وظائف المخ أو موته. نقص السكر في الدم الحاد الذي يتطلب مساعدة شخص آخر و / أو تسريب الجلوكوز بالحقن أو وقد لوحظت إدارة الجلوكاجون في التجارب السريرية مع الأنسولين ، بما في ذلك التجارب مع NovoLog.

عادة ما يعكس توقيت نقص السكر في الدم المظهر الجانبي للعمل من تركيبات الأنسولين المعطاة [انظر علم العقاقير]. عوامل أخرى مثل التغيرات في تناول الطعام (على سبيل المثال ، كمية الطعام أو توقيت الوجبات) ، وموقع الحقن ، والتمرين ، والأدوية المصاحبة لها قد تغير أيضًا من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم [انظر تفاعل الأدوية]. كما هو الحال مع جميع الأنسولين ، توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم وعدم وعي المرضى الذين قد يكونون عرضة لنقص السكر في الدم (على سبيل المثال ، المرضى الذين يعانون من الصيام أو تناول الطعام غير المنتظم). قد تتأثر قدرة المريض على التركيز والتفاعل نتيجة لنقص السكر في الدم. قد يمثل هذا خطراً في الحالات التي تكون فيها هذه القدرات ذات أهمية خاصة ، مثل القيادة أو تشغيل الآلات الأخرى.

قد تؤدي التغيرات السريعة في مستويات الجلوكوز في الدم إلى إحداث أعراض نقص السكر في الدم لدى الأشخاص المصابين بداء السكري ، بغض النظر عن قيمة الجلوكوز. أعراض الإنذار المبكر لنقص السكر في الدم قد تكون مختلفة أو أقل وضوحا في ظل ظروف معينة ، مثل مرض السكري منذ فترة طويلة ، ومرض العصب السكري ، واستخدام الأدوية مثل حاصرات بيتا ، أو مرض السكري المكثف السيطرة [انظر تفاعل الأدوية]. قد تؤدي هذه الحالات إلى نقص السكر في الدم الشديد (وربما فقدان الوعي) قبل إدراك المريض لنقص السكر في الدم. يحتوي الأنسولين الذي يتم إدارته عن طريق الوريد على نشاط أسرع من الأنسولين الذي يتم إدارته تحت الجلد ، مما يتطلب مزيدًا من المراقبة الدقيقة لنقص السكر في الدم.

نقص بوتاسيوم الدم

تتسبب جميع منتجات الأنسولين ، بما في ذلك NovoLog ، في تحول البوتاسيوم من الفضاء خارج الخلية إلى الفضاء داخل الخلايا ، ربما يؤدي إلى نقص بوتاسيوم الدم ، إذا ترك دون علاج ، فقد يسبب شلل في التنفس ، وعدم انتظام ضربات القلب البطيني ، و الموت. توخي الحذر في المرضى الذين قد يكونون عرضة لخطر نقص بوتاسيوم الدم (على سبيل المثال ، المرضى الذين يستخدمون أدوية خفض البوتاسيوم والمرضى تناول الأدوية الحساسة لتركيزات البوتاسيوم في الدم ، والمرضى الذين يتلقون عن طريق الوريد الأنسولين).

القصور الكلوي

كما هو الحال مع غيرها من الأنسولين ، قد يتم تقليل متطلبات الجرعة لـ NovoLog في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي [انظر علم الصيدلة السريرية].

اختلال كبدي

كما هو الحال مع غيرها من الأنسولين ، قد يتم تقليل متطلبات الجرعة لـ NovoLog في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي [انظر علم الصيدلة السريرية].

فرط الحساسية والحساسية

ردود الفعل المحلية - كما هو الحال مع العلاجات الأخرى بالأنسولين ، قد يعاني المرضى من احمرار أو تورم أو حكة في موقع حقن NovoLog. عادةً ما يتم حل ردود الفعل هذه في غضون بضعة أيام إلى بضعة أسابيع ، ولكن في بعض الحالات ، قد تتطلب إيقاف تشغيل NovoLog. في بعض الحالات ، قد تكون هذه التفاعلات مرتبطة بعوامل أخرى غير الأنسولين ، مثل المهيجات في عامل تطهير الجلد أو تقنية الحقن الضعيف. تم الإبلاغ عن ردود الفعل الموضعية و myalgias المعمم مع metacresol عن طريق الحقن ، وهو سواغ في NovoLog.

ردود الفعل الجهازية - قد تحدث الحساسية المعممة والمهددة للحياة ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ، مع أي منتج للأنسولين ، بما في ذلك NovoLog. تم الإبلاغ عن ردود فعل الحساسية مع NovoLog بعد الموافقة. الحساسية المعممة للأنسولين قد تسبب أيضًا طفحًا كاملًا للجسم (بما في ذلك الحكة) أو ضيق التنفس أو الصفير أو انخفاض ضغط الدم أو عدم انتظام دقات القلب أو الحجاب الحاجز. في التجارب السريرية التي تسيطر عليها ، تم الإبلاغ عن الحساسية في 3 من 735 مريضا (0.4 ٪) تعامل مع الأنسولين البشري العادي و 10 من 1394 مريضا (0.7 ٪) تعامل مع NovoLog. في التجارب السريرية التي تسيطر عليها وغير المنضبط ، 3 من 2341 (0.1 ٪) المرضى الذين عولجوا NovoLog توقف بسبب ردود الفعل التحسسية.

إنتاج الأجسام المضادة

وقد لوحظت زيادات في التتر المضاد للأنسولين التي تتفاعل مع كل من الأنسولين البشري والأنسولين الأسبارت في المرضى الذين عولجوا مع NovoLog. لوحظ زيادة في الأجسام المضادة للأنسولين بشكل متكرر أكثر مع NovoLog مقارنة بالأنسولين البشري العادي. تشير البيانات المستقاة من تجربة مدتها 12 شهرًا في مرضى السكري من النوع 1 إلى أن الزيادة في هذه الأجسام المضادة عابرة ، وأن الاختلافات في مستويات الأجسام المضادة بين الأنسولين البشري المنتظم ومجموعات علاج الأسبارت أسبارت لوحظ في 3 و 6 أشهر لم تعد واضحة في 12 الشهور. الأهمية السريرية لهذه الأجسام المضادة غير معروفة. لا يبدو أن هذه الأجسام المضادة تسبب تدهورًا في التحكم في نسبة السكر في الدم أو تستلزم زيادة في جرعة الأنسولين.

خلط الأنسولين

• خلط NovoLog مع الأنسولين البشري NPH مباشرة قبل الحقن يخفف من تركيز الذروة NovoLog ، دون التأثير بشكل كبير على وقت تركيز الذروة أو التوافر البيولوجي الكلي لـ NovoLog. إذا تم خلط NovoLog بالأنسولين البشري NPH ، فيجب وضع NovoLog في المحقنة أولاً ، ويجب حقن الخليط مباشرة بعد الخلط.
• لم تتم دراسة فعالية وسلامة خلط NovoLog مع مستحضرات الأنسولين التي تنتجها الشركات المصنعة الأخرى.
• لا ينبغي أن تدار مخاليط الأنسولين عن طريق الوريد.

تسريب مستمر للأنسولين تحت الجلد بواسطة مضخة خارجية

عند استخدامها في مضخة تسريب الأنسولين تحت الجلد الخارجية ، لا ينبغي خلط NovoLog مع أي الأنسولين أو المواد المخففة الأخرى. عند استخدام NovoLog في مضخة الأنسولين الخارجية ، يجب اتباع المعلومات الخاصة بـ NovoLog (على سبيل المثال ، وقت الاستخدام ، تردد تغيير مجموعات التسريب) لأن المعلومات الخاصة بـ NovoLog قد تختلف عن دليل المضخة العام تعليمات.

قد تؤدي الأعطال التي تحدث في المضخة أو التسريب أو تدهور الأنسولين إلى ظهور سريع لفرط سكر الدم والكيتوزيه بسبب المستودع الصغير تحت الجلد للأنسولين. هذا مهم بشكل خاص بالنسبة إلى نظائر الأنسولين سريعة المفعول التي يتم امتصاصها بسرعة أكبر عن طريق الجلد ولها مدة عمل أقصر. من الضروري تحديد وتصحيح سبب ارتفاع السكر في الدم أو الكيتوزية. قد تكون هناك حاجة إلى علاج مؤقت مع الحقن تحت الجلد [انظر الجرعة والإدارة, المحاذير والإحتياطاتو كيف زودت / التخزين والمناولة].

يوصى باستخدام NovoLog في أنظمة المضخات المناسبة لتسريب الأنسولين كما هو موضح أدناه.

مضخات:

سلسلة MiniMed 500 وغيرها من المضخات المكافئة.

الخزانات ومجموعات التسريب:

يوصى باستخدام NovoLog في مجموعات الخزانات والتسريب المتوافقة مع الأنسولين والمضخة المحددة. أظهرت الدراسات داخل المختبر أن عطل المضخة ، وفقدان metacresol ، وتدهور الأنسولين ، قد يحدث عندما يتم الحفاظ على NovoLog في نظام المضخة لمدة تزيد عن 48 ساعة. يجب تغيير الخزانات ومجموعات التسريب كل 48 ساعة على الأقل.

لا ينبغي أن يتعرض NovoLog لدرجات حرارة تزيد عن 37 درجة مئوية (98.6 درجة فهرنهايت). لا ينبغي خلط NovoLog الذي سيتم استخدامه في مضخة مع الأنسولين الآخر أو مع مادة مخففة [انظر الجرعة والإدارة, المحاذير والإحتياطاتو كيف زودت / التخزين والمناولة].

أعلى

ردود الفعل السلبية

تجربة التجارب السريرية

نظرًا لأن التجارب السريرية تجرى تحت تصميمات متباينة على نطاق واسع ، فإن معدلات التفاعلات السلبية التي أبلغ عنها في تجربة سريرية واحدة قد لا تفعل ذلك يمكن مقارنتها بسهولة مع تلك المعدلات المبلغ عنها في تجربة سريرية أخرى ، وقد لا تعكس المعدلات التي لوحظت فعليًا في التجارب السريرية ممارسة.

• نقص سكر الدم

نقص السكر في الدم هو رد الفعل السلبي الأكثر شيوعًا في المرضى الذين يستخدمون الأنسولين ، بما في ذلك NovoLog [انظر المحاذير والإحتياطات].

• بدء الأنسولين وتكثيف السيطرة على الجلوكوز

ارتبط التكثيف أو التحسن السريع في السيطرة على الجلوكوز بفترة انتقالية يمكن عكسها اضطراب الانكسار البصري ، تفاقم اعتلال الشبكية السكري ، والألم المحيطي الحاد المؤلم الاعتلال العصبي. ومع ذلك ، يقلل التحكم في نسبة السكر في الدم على المدى الطويل من خطر اعتلال الشبكية السكري واعتلال الأعصاب.

• الحثل الشحمي

الاستخدام طويل الأجل للأنسولين ، بما في ذلك NovoLog ، يمكن أن يسبب الحثل الشحمي في موقع الحقن أو التسريب المتكرر للأنسولين. يشمل الحثل الشحمي ضمور شحمي (سماكة الأنسجة الدهنية) وضمور الدهون (ترقق الأنسجة الدهنية) ، وقد يؤثر على امتصاص الأنسولين. قم بتدوير مواقع حقن أو حقن الأنسولين داخل نفس المنطقة لتقليل خطر الحثل الشحمي.

• زيادة الوزن

يمكن أن يحدث زيادة في الوزن مع بعض علاجات الأنسولين ، بما في ذلك NovoLog ، ويعزى ذلك إلى التأثيرات الابتنائية للأنسولين وانخفاض نسبة السكر في الدم.

• وذمة محيطية

قد يتسبب الأنسولين في احتباس الصوديوم وذمة ، خاصة إذا تم تحسين التحكم في التمثيل الغذائي في السابق عن طريق العلاج المكثف بالأنسولين.

• تواتر التفاعلات الدوائية الضارة

ترد في الجدولين أدناه ترددات التفاعلات الدوائية الضارة خلال التجارب السريرية لـ NovoLog في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 والسكري من النوع 2.

الجدول 1: الأحداث السلبية الناشئة عن العلاج في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 1 (الأحداث الضائرة مع التردد ¥٪ 5 ٪ والتي تحدث بشكل متكرر أكثر مع NovoLog مقارنة بالأنسولين البشري العادي المدرجة)

NovoLog + NPH العدد = 596	الأنسولين البشري العادي + NPH العدد = 286
المدة المفضلة	ن	(%)	ن	(%)
نقص سكر الدم *	448	75%	205	72%
صداع الراس	70	12%	28	10%
إصابة عرضية	65	11%	29	10%
غثيان	43	7%	13	5%
إسهال	28	5%	9	3%

* يعرف نقص السكر في الدم بأنه حلقة من تركيز الجلوكوز في الدم

الجدول 2: الأحداث السلبية الناشئة عن العلاج في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2 (باستثناء نقص السكر في الدم ، الأحداث الضائرة مع التردد ¥٪٪ 5 ٪ والتي تحدث بشكل متكرر أكثر مع NovoLog مقارنة بالأنسولين البشري العادي المدرجة)

NovoLog + NPH العدد = 91	الأنسولين البشري العادي + NPH العدد = 91
ن	(%)	ن	(%)
نقص سكر الدم*	25	27%	33	36%
ضعف المنعكسات	10	11%	6	7%
ظفري	9	10%	5	5%
اضطراب حسي	8	9%	6	7%
التهاب المسالك البولية	7	8%	6	7%
ألم في الصدر	5	5%	3	3%
صداع الراس	5	5%	3	3%
مرض جلدي	5	5%	2	2%
وجع بطن	5	5%	1	1%
إلتهاب الجيب	5	5%	1	1%

* يعرف نقص السكر في الدم بأنه حلقة من تركيز الجلوكوز في الدم

ما بعد البيع البيانات

تم تحديد ردود الفعل السلبية الإضافية التالية أثناء الاستخدام بعد الموافقة على NovoLog. نظرًا لأن ردود الفعل السلبية هذه يتم الإبلاغ عنها طوعًا من مجموعة سكانية ذات حجم غير مؤكد ، فمن غير الممكن عمومًا تقدير تواترها بشكل موثوق. تم التعرف على الأخطاء الدوائية التي تم استبدال الأنسولين بها بطريق الخطأ لـ NovoLog أثناء الاستخدام بعد الموافقة.

أعلى

تفاعل الأدوية

هناك عدد من المواد التي تؤثر على استقلاب الجلوكوز وقد تتطلب تعديل جرعة الأنسولين ومراقبة دقيقة بشكل خاص.

• فيما يلي أمثلة للمواد التي قد تزيد من تأثير خفض نسبة الجلوكوز في الدم والتعرض لنقص السكر في الدم: المنتجات المضادة لمرض السكر عن طريق الفم ، pramlintide ، ACE مثبطات ، ديسوبيراميد ، فايبريت ، فلوكستين ، مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) ، بروبوكسيفين ، ساليسيلات ، تمثيلي السوماتوستاتين (على سبيل المثال ، أوكتريوتيد) ، سلفوناميد مضادات حيوية.
• فيما يلي أمثلة على المواد التي قد تقلل من تأثير خفض نسبة الجلوكوز في الدم: الستيرويدات القشرية ، النياسين ، دانازول ، مدرات البول ، العوامل الودية (على سبيل المثال ، إيبينيفرين ، سالبوتامول ، تيربوتالين) ، أيزونيازيد ، مشتقات الفينوثيازين ، السوماتروبين ، هرمونات الغدة الدرقية ، هرمون الاستروجين ، بروجستيرونية المفعول (على سبيل المثال ، في موانع الحمل الفموية) مضادات الذهان.
• قد تعمل حاصرات بيتا ، الكلونيدين ، أملاح الليثيوم ، والكحول إما على تقوية أو إضعاف تأثير خفض الأنسولين في الدم.
• قد يسبب البنتاميدين نقص السكر في الدم ، والذي قد يتبعه أحيانًا ارتفاع السكر في الدم.
• قد تنخفض أو تنقص علامات نقص السكر في الدم لدى المرضى الذين يتناولون منتجات متعاطفة مثل حاصرات بيتا وكلونيدين وغوانيثيدين وريسيربين.

أعلى

استخدام في السكان محددة

حمل

فئة الحمل B. جميع حالات الحمل لها مخاطر خلفية من العيوب الخلقية أو الفقدان أو غيرها من النتائج الضارة بغض النظر عن التعرض للعقاقير. يتم زيادة خطر الخلفية هذا في حالات الحمل المعقدة بفرط سكر الدم وقد ينخفض ​​مع التحكم الأيضي الجيد. من الضروري للمرضى الذين يعانون من مرض السكري أو تاريخ الإصابة بسكري الحمل الحفاظ على السيطرة الأيضية الجيدة قبل الحمل وطوال فترة الحمل. قد تنخفض متطلبات الأنسولين خلال الأشهر الثلاثة الأولى ، وتزيد بشكل عام خلال الثلث الثاني والثالث ، وتنخفض بسرعة بعد الولادة. المراقبة الدقيقة للسيطرة على الجلوكوز ضرورية في هؤلاء المرضى. لذلك ، يجب أن يُنصح المريضات بإخبار طبيبهن إذا ما كن يعتزمن أن يصبحن أو ما إذا كن حاملات أثناء تناول NovoLog.

قارنت دراسة عشوائية مفتوحة التسمية سلامة وفعالية NovoLog (ن = 157) مقابل الأنسولين البشري العادي (ن = 165) في 322 امرأة حامل مع مرض السكري من النوع 1. كان ثلثا المرضى المسجلين حاملين بالفعل عند دخولهم الدراسة. نظرًا لأن ثلث المرضى فقط تم تسجيلهم قبل الحمل ، فإن الدراسة لم تكن كبيرة بما يكفي لتقييم خطر التشوهات الخلقية. حققت كلا المجموعتين متوسط ​​HbA1c من ~ 6 ٪ خلال فترة الحمل ، ولم يكن هناك فرق كبير في حدوث نقص السكر في الدم الأم.

أجريت دراسات التكاثر وعلم الأمراض تحت الجلد باستخدام NovoLog والأنسولين البشري المنتظم لدى الفئران والأرانب. في هذه الدراسات ، أعطيت NovoLog للفئران قبل التزاوج ، وأثناء التزاوج ، وخلال فترة الحمل ، وللأرانب أثناء تكوين الأعضاء. لم آثار NovoLog لا تختلف عن تلك التي لوحظت مع الأنسولين البشري تحت الجلد العادية. تسبب NovoLog ، مثل الأنسولين البشري ، في حدوث خسائر ما قبل الغرس وبعده وتشوهات حشوية / عظمية في الفئران بجرعة 200 وحدة / كجم / يوم (حوالي 32 مرة من تحت الجلد البشري جرعة 1.0 U / كجم / يوم ، على أساس U / مساحة سطح الجسم) والأرانب بجرعة 10 U / كجم / يوم (حوالي ثلاثة أضعاف الجرعة البشرية تحت الجلد من 1.0 U / كجم / يوم ، على أساس U / سطح الجسم منطقة). من المحتمل أن تكون التأثيرات ثانوية لنقص السكر في الدم لدى الأمهات عند تناول جرعات عالية. لم يلاحظ أي آثار كبيرة في الفئران بجرعة 50 U / كجم / يوم وفي الأرانب بجرعة 3 U / kg / day. هذه الجرعات تقارب 8 أضعاف الجرعة البشرية تحت الجلد البالغة 1.0 وحدة / كيلوغرام في اليوم بالنسبة للفئران وتساوي الجرعة البشرية تحت الجلد البالغة 1.0 وحدة / كجم في اليوم للأرانب ، بناءً على مساحة سطح الجسم.

الأمهات المرضعات

من غير المعروف ما إذا كان الأنسولين يفرز في الحليب البشري. استخدام NovoLog متوافق مع الرضاعة الطبيعية ، لكن النساء المصابات بمرض السكري اللائي يُرضعن قد يتطلبن إجراء تعديلات على جرعات الأنسولين.

استخدام الأطفال

تمت الموافقة على NovoLog للاستخدام في الأطفال للحقن اليومية تحت الجلد وللتسريب المستمر تحت الجلد بواسطة مضخة الأنسولين الخارجية. يرجى الاطلاع على القسم دراسات سريرية لملخصات الدراسات السريرية.

استخدام المسنين

من إجمالي عدد المرضى (ن = 1،375) الذين عولجوا بـ NovoLog في 3 دراسات سريرية محكومة ، كان 2.6٪ (ن = 36) 65 عامًا أو أكثر. كان نصف هؤلاء المرضى مصابين بداء السكري من النوع 1 (18/1285) والنصف الآخر مصاب بداء السكري من النوع 2 (18/90). لم تختلف استجابة HbA1c لـ NovoLog ، مقارنة بالأنسولين البشري ، حسب العمر ، خاصة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2. هناك حاجة لدراسات إضافية في أعداد أكبر من المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا للسماح باستنتاجات تتعلق بسلامة NovoLog في كبار السن مقارنة بالمرضى الأصغر سناً. لم يتم إجراء الدراسات الدوائية / الدوائية لتقييم تأثير العمر على ظهور حركة NovoLog.

أعلى

جرعة زائدة

الإفراط في تناول الأنسولين قد يسبب نقص السكر في الدم ، وخاصة عندما يعطى عن طريق الوريد ، نقص بوتاسيوم الدم. نوبات خفيفة من نقص السكر في الدم يمكن علاجها عادة بالجلوكوز عن طريق الفم. قد يلزم إجراء تعديلات في جرعة الدواء أو أنماط الوجبة أو التمرين. يمكن علاج نوبات أكثر حدة مع غيبوبة أو نوبة أو ضعف عصبي بالجلوكاجون العضلي / تحت الجلد أو الجلوكوز المركز في الوريد. قد تكون كمية الكربوهيدرات المستديمة والملاحظة ضرورية لأن نقص السكر في الدم قد يتكرر بعد الشفاء السريري الظاهر. يجب تصحيح نقص بوتاسيوم الدم بشكل مناسب.

أعلى

وصف

NovoLog (حقن الأنسولين الأسبارتي [rDNA origin]) هو تمثيلي سريع للأنسولين البشري يستخدم لخفض نسبة الجلوكوز في الدم. NovoLog متماثل مع الأنسولين البشري العادي باستثناء بديل واحد من البروتين الأحماض الأمينية بواسطة حمض الأسبارتيك في الموضع B28 ، وينتج عن طريق تقنية الحمض النووي المؤتلف باستخدام السكارومايسيس cerevisiae (الخباز) خميرة). يحتوي الأنسولين الأسبارت على الصيغة التجريبية C₂₅₆H₃₈₁ن₆₅0₇₉س₆ ويبلغ الوزن الجزيئي 5825.8.

شكل 1. الصيغة الهيكلية للأنسولين الأسبارت.

NovoLog هو محلول معقم ، مائي ، واضح ، عديم اللون ، يحتوي على الأنسولين الأسبارت 100 وحدة / مل ، الجلسرين 16 ملغ / مل ، الفينول 1.50 ملغ / مل ، ميتاكريسول 1.72 ملغ / مل ، الزنك 19.6 ملغ / مل ، ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الصوديوم 1.25 ملغ / مل ، وكلوريد الصوديوم 0.58 ملغ / مل. NovoLog لديه درجة الحموضة 7.2-7.6. يمكن إضافة حمض الهيدروكلوريك 10 ٪ و / أو هيدروكسيد الصوديوم 10 ٪ لضبط درجة الحموضة.

---

---

أعلى

علم الصيدلة السريرية

آلية العمل

النشاط الأساسي لـ NovoLog هو تنظيم استقلاب الجلوكوز. ترتبط الأنسولين ، بما في ذلك NovoLog ، بمستقبلات الأنسولين في خلايا العضلات والدهون وتخفيض نسبة الجلوكوز في الدم عن طريق تسهيل امتصاص الخلوية من الجلوكوز وتمنع في وقت واحد إخراج الجلوكوز من كبد.

الدوائية

أظهرت الدراسات التي أجريت على متطوعين عاديين ومرضى السكري أن تناول الأدوية تحت الجلد لـ NovoLog له بداية أسرع من فعل الأنسولين البشري العادي.

في دراسة أجريت على مرضى السكري من النوع 1 (ن = 22) ، حدث الحد الأقصى من تأثير خفض الجلوكوز لـ NovoLog بين 1 و 3 ساعات بعد الحقن تحت الجلد (انظر الشكل 2). مدة العمل لـ NovoLog هي من 3 إلى 5 ساعات. قد يختلف مسار وقت عمل الأنسولين ونظائر الأنسولين مثل NovoLog اختلافًا كبيرًا في الأفراد المختلفين أو داخل الفرد نفسه. يجب اعتبار معلمات نشاط NovoLog (وقت البدء ووقت الذروة والمدة) كما هو محدد في الشكل 2 كإرشادات عامة فقط. يتأثر معدل امتصاص الأنسولين وبداية النشاط بموقع الحقن والتمارين الرياضية والمتغيرات الأخرى [انظر المحاذير والإحتياطات].

الشكل 2. المسلسل يعني الجلوكوز في الدم جمعت ما يصل إلى 6 ساعات بعد جرعة واحدة قبل وجبة من NovoLog (منحنى الصلبة) أو الأنسولين البشري العادي (منحنى الفقس) حقن مباشرة قبل وجبة في 22 مريضا من النوع 1 داء السكري.

أظهرت دراسة مزدوجة التعمية والعشوائية في اتجاهين في 16 مريضا يعانون من مرض السكري من النوع 1 أن الوريد أدى تسريب NovoLog إلى ظهور نسبة الجلوكوز في الدم تشبه تلك الموجودة بعد التسريب في الوريد مع الإنسان العادي الأنسولين. تم حقن مادة NovoLog أو الأنسولين البشري حتى تنخفض نسبة الجلوكوز في الدم لدى المريض إلى 36 ملغ / ديسيلتر ، أو حتى المريض علامات واضحة لنقص السكر في الدم (ارتفاع معدل ضربات القلب وبداية التعرق) ، والمعروفة باسم وقت رد الفعل اللاإرادي (انظر الشكل 3).

الشكل 3. المسلسل يعني الجلوكوز في الدم بعد التسريب في الوريد من NovoLog (منحنى الفقس) والأنسولين البشري العادي (منحنى صلب) في 16 مريضا يعانون من مرض السكري من النوع 1. يمثل R وقت رد الفعل المستقل.

الدوائية

الاستبدال الفردي لبرولين الأحماض الأمينية مع حمض الأسبارتيك في الموضع B28 في NovoLog يقلل من ميل الجزيء إلى تكوين سداسي كما هو ملاحظ مع الأنسولين البشري العادي. وبالتالي ، يتم امتصاص NovoLog بسرعة أكبر بعد الحقن تحت الجلد مقارنة بالأنسولين البشري العادي.

في دراسة عشوائية ، مزدوجة التعمية ، كروس 17 موضوعات الذكور القوقاز صحية بين 18 و 40 سنة من تلقى العمر تسريب في الوريد إما من NovoLog أو الأنسولين البشري العادي بمعدل 1.5 ميلي غرام لكل كيلوغرام / دقيقة لمدة 120 الدقائق. كان متوسط ​​خلوص الأنسولين مشابهًا للمجموعتين حيث بلغت القيم المتوسطة 1.2 لتر / ساعة / كجم لمجموعة NovoLog و 1.2 لتر / ساعة / كجم لمجموعة الأنسولين البشري العادية.

التوافر الحيوي والامتصاص - يمتلك NovoLog امتصاص أسرع ، وبداية أسرع للعمل ، و مدة عمل أقصر من الأنسولين البشري العادي بعد الحقن تحت الجلد (انظر الشكل 2 و الشكل 4). يشير التوافر الحيوي النسبي لـ NovoLog مقارنةً بالأنسولين البشري العادي إلى أن هذين الإنسولين يتم امتصاصهما إلى حد مماثل.

الشكل 4. المسلسل يعني تركيز الأنسولين الخالي من المصل الذي تم جمعه لمدة تصل إلى 6 ساعات بعد تناول جرعة واحدة من الوجبة الغذائية قبل NovoLog (منحنى صلب) أو الأنسولين البشري العادي (منحنى الفقس) حقنه مباشرة قبل وجبة في 22 مريضا من النوع 1 داء السكري.

في الدراسات التي أجريت على متطوعين أصحاء (إجمالي n = l07) والمرضى المصابين بداء السكري من النوع 1 (إجمالي n = 40) ، بلغ NovoLog باستمرار تركيزات مصل الذروة تقريبًا ضعف سرعة الإنسان المعتاد الأنسولين. كان متوسط ​​الوقت إلى أقصى تركيز في هذه التجارب 40 إلى 50 دقيقة لنوفولوج مقابل 80 إلى 120 دقيقة للأنسولين البشري العادي. في تجربة سريرية في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1 ، NovoLog والأنسولين البشري العادي ، على حد سواء تدار تحت الجلد بجرعة 0.15 U / كجم من وزن الجسم ، بلغ متوسط ​​التركيزات القصوى 82 و 36 MU / L ، على التوالي. الخصائص الدوائية / الدوائية للأنسولين الأسبارت لم تثبت في مرضى السكري من النوع 2.

كان التباين بين الأفراد في الوقت المناسب إلى أقصى تركيز للأنسولين في الدم للمتطوعين الذكور الأصحاء أقل بكثير بالنسبة لـ NovoLog مقارنة بالأنسولين البشري العادي. لم تثبت الأهمية السريرية لهذه الملاحظة.

في دراسة سريرية في موضوعات صحية غير بدينة ، الاختلافات الدوائية بين NovoLog ومنتظمة الأنسولين البشري الموصوف أعلاه ، لوحظ بشكل مستقل عن موقع الحقن (البطن ، الفخذ ، أو العلوي) ذراع).

التوزيع والقضاء - يحتوي NovoLog على ارتباط منخفض ببروتينات البلازما (أقل من 10٪) ، على غرار البروتين الموجود في الأنسولين البشري العادي. بعد الإدارة تحت الجلد لدى المتطوعين الذكور العاديين (ن = 24) ، تم القضاء على NovoLog بسرعة أكبر من الأنسولين البشري العادي مع متوسط ​​عمر نصف واضح من 81 دقيقة مقارنة بـ 141 دقيقة للإنسان العادي الأنسولين.

السكان محددة

الأطفال والمراهقون - تم تقييم الخواص الدوائية والدوائية الديناميكية لـ NovoLog والأنسولين البشري العادي في دراسة جرعة واحدة في 18 طفلا (6-12 سنة ، ن = 9) والمراهقين (13-17 سنة [تانر الصف> 2] ، ن = 9) مع النوع 1 داء السكري. الاختلافات النسبية في الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لدى الأطفال والمراهقين المصابين بداء السكري من النوع 1 بين NovoLog والأنسولين البشري العادي كانت مماثلة لتلك الموجودة في الأشخاص البالغين الأصحاء والبالغين المصابين بالنوع 1 داء السكري.

بين الجنسين - في المتطوعين الأصحاء ، لم يلاحظ أي فرق في مستويات إنسولين الأسبارت بين الرجال والنساء عند أخذ فروق وزن الجسم في الاعتبار. لم يكن هناك اختلاف كبير في فعالية لاحظت (حسب تقييم HbAlc) بين الجنسين في تجربة في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1.

السمنة - أُعطيت جرعة واحدة تحت الجلد قدرها 0.1 وحدة / كيلوغرام من NovoLog في دراسة شملت 23 مريضاً يعانون من داء السكري من النوع 1 ومجموعة واسعة من مؤشر كتلة الجسم (مؤشر كتلة الجسم ، 22-39 كجم / م 2). لم تتأثر المعلمات الحركية الدوائية ، AUC و Cmax ، من NovoLog بشكل عام بواسطة مؤشر كتلة الجسم في مجموعات مختلفة - مؤشر كتلة الجسم 19-23 كجم / م 2 (N = 4) ؛ مؤشر كتلة الجسم 23-27 كجم / م 2 (N = 7) ؛ مؤشر كتلة الجسم 27-32 كجم / م 2 (N = 6) ومؤشر كتلة الجسم> 32 كجم / م 2 (N = 6). تم تخفيض تطهير NovoLog بنسبة 28 ٪ في المرضى الذين يعانون من مؤشر كتلة الجسم> 32 كجم / م 2 مقارنة مع المرضى الذين يعانون من مؤشر كتلة الجسم

القصور الكلوي - أظهرت بعض الدراسات التي أجريت على الأنسولين البشري زيادة في مستويات الأنسولين المتداولة لدى مرضى الفشل الكلوي. كانت تدار جرعة تحت الجلد واحدة من 0.08 U / كجم NovoLog في دراسة لموضوعات إما مع التخليص العادي (N = 6) الكرياتينين (CLcr) (> 80 مل / دقيقة) أو خفيف (N = 7 ؛ CLcr = 50-80 مل / دقيقة) ، معتدلة (N = 3 ؛ CLcr = 30-50 مل / دقيقة) أو شديد (ولكن لا يتطلب غسيل الكلى) (N = 2 ؛ CLcr = التحذيرات والاحتياطات].

القصور الكبدي - أظهرت بعض الدراسات التي أجريت على الأنسولين البشري زيادة في مستويات الأنسولين المتداولة في المرضى الذين يعانون من قصور الكبد. كانت تدار جرعة تحت الجلد واحدة من 0.06 U / كجم NovoLog في دراسة مفتوحة ، جرعة واحدة من 24 شخصا (N = 6 / مجموعة) مع مختلف درجة الاختلال الكبدي (خفيفة ، معتدلة وشديدة) لها درجات بين الأطفال تتراوح بين 0 (متطوعون أصحاء) إلى 12 (اختلال كبدي حاد تلف). في هذه الدراسة الصغيرة ، لم يكن هناك ارتباط بين درجة الفشل الكبدي وأي معلمة دوائية NovoLog. قد تكون مراقبة الجلوكوز بدقة وتعديلات جرعة الأنسولين ، بما في ذلك NovoLog ، ضرورية للمرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كبدي [انظر المحاذير والإحتياطات].

لم يتم دراسة تأثير العمر والأصل العرقي والحمل والتدخين على الحرائك الدوائية والديناميكا الدوائية لـ NovoLog.

أعلى

علم السموم غير الإكلينيكي

التسرطن ، والطفرات ، وضعف الخصوبة

لم يتم إجراء دراسات قياسية مسببة للسرطان لمدة عامين على الحيوانات لتقييم إمكانات التسبب في الإصابة بسرطان NovoLog. في الدراسات التي استمرت لمدة 52 أسبوعًا ، تم جرعات الفئران Sprague-Dawley تحت الجلد باستخدام NovoLog بمعدل 10 و 50 و 200 U / كجم / يوم. (تقريبًا 2 و 8 و 32 ضعف الجرعة البشرية تحت الجلد البالغة 1.0 وحدة / كجم / يوم ، بناءً على مساحة سطح الجسم / الجسم ، على التوالي). بجرعة 200 U / كجم / يوم ، زاد NovoLog من حدوث أورام الغدة الثديية عند الإناث مقارنة مع الضوابط غير المعالجة. لم تكن نسبة حدوث أورام الثدييات لـ NovoLog مختلفة بشكل ملحوظ عن نسبة الأنسولين البشري العادي. أهمية هذه النتائج للبشر غير معروفة. لم يكن NovoLog سامًا للجينات في الاختبارات التالية: اختبار أميس ، اختبار طفرة جين خلية سرطان الغدد الليمفاوية إلى الأمام ، المحيط البشري اختبار انحراف كروموسوم في الخلايا اللمفاوية في الدم ، في اختبار النواة المجهرية في الفئران ، وفي اختبار UDS خارج الجسم الحي في كبد الفئران خلايا الكبد. في دراسات الخصوبة لدى الفئران من الذكور والإناث ، بجرعات تحت الجلد تصل إلى 200 وحدة / كجم / يوم (حوالي 32 مرة من الجرعة البشرية تحت الجلد ، بناءً على مساحة سطح الجسم / الجسم ، لم يكن هناك أي آثار ضارة مباشرة على خصوبة الذكور والإناث ، أو كان الأداء التناسلي العام للحيوانات ملاحظ.

علم السموم و / أو علم الحيوان

في الاختبارات البيولوجية القياسية في الفئران والأرانب ، تتمتع وحدة واحدة من NovoLog بنفس تأثير خفض الجلوكوز مثل وحدة واحدة من الأنسولين البشري العادي. في البشر ، يكون تأثير NovoLog أسرع في بدايته وأقصر مدة ، مقارنةً بالأنسولين البشري العادي ، نظرًا لامتصاصه الأسرع بعد الحقن تحت الجلد (انظر القسم صيدلية سريرية الشكل 2 والشكل 4).

أعلى

الدراسات السريرية

الحقن اليومية تحت الجلد

وأجريت دراستان لمدة ستة أشهر ، مفتوحة التسمية ، التي تسيطر عليها النشطة لمقارنة سلامة وفعالية NovoLog ل Novolin R في المرضى البالغين الذين يعانون من مرض السكري من النوع 1. نظرًا لأن التصميمات والنتائج التي توصلت إليها الدراسة متشابهة ، يتم عرض البيانات لدراسة واحدة فقط (انظر الجدول 3). كانت تدار NovoLog عن طريق الحقن تحت الجلد مباشرة قبل وجبات الطعام وكانت تدار الأنسولين البشري العادي عن طريق الحقن تحت الجلد 30 دقيقة قبل وجبات الطعام. كانت تدار الأنسولين NPH كما الأنسولين القاعدي في جرعات يومية واحدة أو مقسمة. التغييرات في HbA1c ومعدلات الإصابة بنقص السكر في الدم الحاد (كما هو محدد من عدد الأحداث التي تتطلب تدخلًا من الثلث الطرف) كانت مماثلة لنظامي العلاج في هذه الدراسة (الجدول 3) وكذلك في الدراسات السريرية الأخرى المذكورة في هذا الجزء. لم يبلغ عن الحماض الكيتوني السكري في أي من دراسات البالغين في أي من مجموعات العلاج.

الجدول 3. تحت الجلد NovoLog الإدارة في مرض السكري من النوع 1 (24 أسبوعا ؛ ن = 882)

NovoLog + NPH	نوفولين R + NPH
ن	596	286
خط الأساس HBA1C (%)*	7.9 ±1.1	8.0 ± 1.2
التغيير من الأساس HbA1C (%)	-0.1 ± 0.8	0.0 ± 0.8
الفرق في العلاج HBA1C ، متوسط ​​(فاصل الثقة 95 ٪)	-0.2 (-0.3, -0.1)
جرعة الأنسولين الأساسية (IU / kg / 24 ساعة) *	0.7 ± 0.2	0.7 ± 0.2
جرعة الأنسولين في نهاية الدراسة (IU / kg / 24 ساعة) *	0.7 ± 0.2	0.7 ± 0.2
المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم الحاد (ن ، ٪) â €	104 (17%)	54 (19%)
وزن الجسم الأساسي (كجم) * تغيير الوزن من خط الأساس (كجم) *	75.3 ± 14.5 0.5 ± 3.3	75.9 ± 13.1 0.9 ± 2.9

* القيم تعني ± SD

يشير نقص السكر في الدم الحاد إلى نقص السكر في الدم المرتبط بأعراض الجهاز العصبي المركزي ويتطلب تدخل شخص آخر أو دخول المستشفى.

دراسة متوازية لمدة 24 أسبوعًا للأطفال والمراهقين المصابين بداء السكري من النوع 1 (ن = 283) تتراوح أعمارهم بين 6 و 18 عامًا سنوات مقارنة بين نظامي علاج متعدد الجرعات تحت الجلد: NovoLog (n = 187) أو Novolin R (n = 96). كانت تدار NPH الأنسولين كما الأنسولين القاعدي. حقق NovoLog السيطرة على نسبة السكر في الدم مماثلة ل Novolin R ، كما تم قياسه عن طريق التغيير في HbA1c (الجدول 4) وكان كل من مجموعات العلاج حدوث مقارنة مماثلة من نقص السكر في الدم. كما تمت مقارنة التدبير تحت الجلد لـ NovoLog والأنسولين البشري المنتظم لدى الأطفال المصابين بداء السكري من النوع 1 (ن = 26) الذين تتراوح أعمارهم بين 2 إلى 6 سنوات مع تأثيرات مماثلة على HbA1c ونقص السكر في الدم.

الجدول 4. إدارة تحت الجلد للأطفال من NovoLog في مرض السكري من النوع 1 (24 أسبوعا ؛ ن = 283)

NovoLog + NPH	نوفولين R + NPH
ن	187	96
خط الأساس HBA1C (%) *	8.3 ± 1.2	8.3 ± 1.3
التغيير من الأساس HbA1C (%)	0.1 ± 1.0	0.1 ± 1.1
الفرق في العلاج HBA1C، يعني (فاصل الثقة 95 ٪)	0.1 (-0.5, 0.1)
جرعة الأنسولين الأساسية (IU / kg / 24 ساعة) *	0.4 ± 0.2	0.6 ± 0.2
جرعة الأنسولين في نهاية الدراسة (IU / kg / 24 ساعة) *	0.4 ± 0.2	0.7 ± 0.2
المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم الحاد (ن ، ٪) â €	11 (6%)	9 (9%)
الحماض الكيتوني السكري (ن ، ٪)	10 (5%)	2 (2%)
وزن الجسم الأساسي (كجم) * تغيير الوزن من خط الأساس (كجم) *	50.6 ± 19.6 2.7 ± 3.5	48.7 ± 15.8 2.4 ± 2.6

* القيم تعني ± SD

يشير نقص السكر في الدم الحاد إلى نقص السكر في الدم المرتبط بأعراض الجهاز العصبي المركزي ويتطلب تدخل شخص آخر أو دخول المستشفى.

وأجريت دراسة لمدة ستة أشهر ، مفتوحة التسمية ، التي تسيطر عليها نشطة لمقارنة سلامة وفعالية NovoLog ل Novolin R في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 (الجدول 5). كانت تدار NovoLog عن طريق الحقن تحت الجلد مباشرة قبل وجبات الطعام وكانت تدار الأنسولين البشري العادي عن طريق الحقن تحت الجلد 30 دقيقة قبل وجبات الطعام. كانت تدار الأنسولين NPH كما الأنسولين القاعدي في جرعات يومية واحدة أو مقسمة. كانت التغييرات في HbAlc ومعدلات نقص السكر في الدم الحاد (كما هو محدد من عدد الأحداث التي تتطلب تدخلًا من طرف ثالث) قابلة للمقارنة لنظامي العلاج.

الجدول 5. تحت الجلد NovoLog الإدارة في مرض السكري من النوع 2 (6 أشهر ؛ ن = 176)

NovoLog + NPH	نوفولين R + NPH
ن	90	86
خط الأساس HBA1C (%) *	8.1 ± 1.2	7.8 ± 1.1
التغيير من الأساس HbA1C (%)	-0.3 ± 1.0	-0.1 ± 0.8
الفرق في العلاج HBA1C، يعني (فاصل الثقة 95 ٪)	- 0.1 (-0.4, -0.1)
جرعة الأنسولين الأساسية (IU / kg / 24 ساعة) *	0.6 ± 0.3	0.6 ± 0.3
جرعة الأنسولين في نهاية الدراسة (IU / kg / 24 ساعة) *	0.7 ± 0.3	0.7 ± 0.3
المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم الحاد (ن ، ٪) â €	9 (10%)	5 (8%)
وزن الجسم الأساسي (كجم) * تغيير الوزن من خط الأساس (كجم) *	88.4 ± 13.3 1.2 ± 3.0	85.8 ± 14.8 0.4 ± 3.1

* القيم تعني ± SD

يشير نقص السكر في الدم الحاد إلى نقص السكر في الدم المرتبط بأعراض الجهاز العصبي المركزي ويتطلب تدخل شخص آخر أو دخول المستشفى.

تسريب الأنسولين تحت الجلد المستمر (CSII) بواسطة المضخة الخارجية

قارنت دراستان مفتوحتان للتسمية المتوازية (6 أسابيع [ن = 29] و 16 أسبوعًا [ن = 118]) NovoLog إلى المخزن المؤقت العادي الأنسولين البشري (Velosulin) لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 1 الذين يتلقون التسريب تحت الجلد باستخدام الأنسولين الخارجي مضخة. كان نظامي العلاج تغييرات مماثلة في HbA1c ومعدلات نقص السكر في الدم الحاد.

الجدول 6. دراسة حول مضخة الأنسولين البالغة في مرض السكري من النوع الأول (16 أسبوعًا) ؛ ن = 118)

NovoLog	مخزنة الأنسولين البشري
ن	59	59
خط الأساس HBA1C (%) *	7.3 ± 0.7	7.5 ± 0.8
التغيير من الأساس HbA1C (%)	0.0 ± 0.5	0.2 ± 0.6
الفرق في العلاج HBA1C، يعني (فاصل الثقة 95 ٪)	0.3 (-0.1, 0.4)
جرعة الأنسولين الأساسية (IU / kg / 24 ساعة) *	0.7 ± 0.8	0.6 ± 0.2
جرعة الأنسولين في نهاية الدراسة (IU / kg / 24 ساعة) *	0.7 ± 0.7	0.6 ± 0.2
المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم الحاد (ن ، ٪) â €	1 (2%)	2 (3%)
وزن الجسم الأساسي (كجم) * تغيير الوزن من خط الأساس (كجم) *	77.4 ± 16.1 0.1 ± 3.5	74.8 ± 13.8 -0.0 ± 1.7

* القيم تعني ± SD

يشير نقص السكر في الدم الحاد إلى نقص السكر في الدم المرتبط بأعراض الجهاز العصبي المركزي ويتطلب تدخل شخص آخر أو دخول المستشفى.

دراسة تصميم متوازي ، مدتها 16 أسبوعًا ، وتصميم متوازي للأطفال والمراهقين المصابين بداء السكري من النوع 1 (ن = 298) تتراوح أعمارهم بين 4 و 18 عامًا سنوات مقارنة بين نظامي حقن تحت الجلد تدار عن طريق مضخة الأنسولين الخارجية: NovoLog (n = 198) أو الأنسولين lispro (ن = 100). نتج عن هذين العلاجين تغيرات مماثلة من خط الأساس في HbA1c ومعدلات مماثلة لنقص السكر في الدم بعد 16 أسبوعًا من العلاج (انظر الجدول 7).

الجدول 7. دراسة مضخة الأنسولين عند الأطفال في مرض السكري من النوع الأول (16 أسبوعًا) ؛ ن = 298)

NovoLog	يسبرو]
ن	198	100
خط الأساس HBA1C (%) *	8.0 ± 0.9	8.2 ± 0.8
التغيير من الأساس HbA1C (%)	-0.1 ± 0.8	-0.1 ± 0.7
الفرق في العلاج HBA1C، يعني (فاصل الثقة 95 ٪)	-0.1 (-0.3, 0.1)
جرعة الأنسولين الأساسية (IU / kg / 24 ساعة) *	0.9 ± 0.3	0.9 ± 0.3
جرعة الأنسولين في نهاية الدراسة (IU / kg / 24 ساعة) *	0.9 ± 0.2	0.9 ± 0.2
المرضى الذين يعانون من نقص السكر في الدم الحاد (ن ، ٪) â €	19 (10%)	8 (8%)
الحماض الكيتوني السكري (ن ، ٪)	1 (0.5%)	0 (0)
وزن الجسم الأساسي (كجم) * تغيير الوزن من خط الأساس (كجم) *	54.1 ± 19.7 1.8 ± 2.1	55.5 ± 19.0 1.6 ± 2.1

* القيم تعني ± SD

يشير نقص السكر في الدم الحاد إلى نقص السكر في الدم المرتبط بأعراض الجهاز العصبي المركزي ويتطلب تدخل شخص آخر أو دخول المستشفى.

قارنت تجربة تصميم متوازي مفتوح لمدة 16 أسبوعًا حقنة NovoLog السابقة للتوافق معًا حقن NPH في NovoLog تدار بالتسريب تحت الجلد المستمر في 127 بالغًا من النوع 2 داء السكري. كان لمجموعتي العلاج تخفيضات مماثلة في HbA1c ومعدلات نقص السكر في الدم الحاد (الجدول 8) [انظر مؤشرات والاستخدام, الجرعة والإدارة, المحاذير والإحتياطات و كيف زودت / التخزين والمناولة].

الجدول 8. مضخة العلاج في مرض السكري من النوع 2 (16 أسبوعا ؛ ن = 127)

مضخة NovoLog	NovoLog + NPH
ن	66	61
خط الأساس HBA1C (%) *	8.2 ± 1.4	8.0 ± 1.1
التغيير من الأساس HbA1C (%)	-0.6 ± 1.1	-0.5 ± 0.9
الفرق في العلاج HBA1C، يعني (فاصل الثقة 95 ٪)	0.1 (0.4, 0.3)
جرعة الأنسولين الأساسية (IU / kg / 24 ساعة) *	0.7 ± 0.3	0.8 ± 0.5
جرعة الأنسولين في نهاية الدراسة (IU / kg / 24 ساعة) *	0.9 ± 0.4	0.9 ± 0.5
وزن الجسم الأساسي (كجم) * تغيير الوزن من خط الأساس (كجم) *	96.4 ± 17.0 1.7 ± 3.7	96.9 ± 17.9 0.7 ± 4.1

* القيم تعني ± SD

إدارة الوريد من NovoLog

انظر القسم علم الصيدلة السريرية / الديناميكا الدوائية.

أعلى

كيف زودت / التخزين والمناولة

يتوفر NovoLog بأحجام العبوات التالية: يحتوي كل عرض تقديمي على 100 وحدة من الأنسولين أسبار لكل مل (U-100).

10 مل قارورة	NDC 0169-7501-11
خراطيش PenFill 3 مل *	NDC 0169-3303-12
3 مل NovoLog FlexPen حقنة معبأ مسبقا	NDC 0169-6339-10

* تم تصميم خراطيش NovoLog PenFill للاستخدام مع متوافقة مع خرطوشة Novo Nordisk 3 مل أجهزة توصيل الأنسولين (مع أو بدون إضافة NovoPen 3 PenMate) مع NovoFine يمكن التخلص منها الإبر.

التخزين الموصى به

يجب أن يتم تخزين NovoLog غير المستخدمة في الثلاجة بين 2 درجة و 8 درجات مئوية (36 درجة إلى 46 درجة فهرنهايت). لا تخزن في الثلاجة أو بجوار عنصر تبريد الثلاجة مباشرة. لا تجمد NovoLog ولا تستخدم NovoLog إذا تم تجميده. لا يجب رسم NovoLog في حقنة وتخزينها لاستخدامها لاحقًا.

قوارير: بعد الاستخدام الأولي ، قد يتم إبقاء القارورة في درجات حرارة تقل عن 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت) لمدة تصل إلى 28 يومًا ، ولكن يجب ألا تتعرض للحرارة الزائدة أو أشعة الشمس. قوارير مفتوحة قد تكون مبردة.

يمكن استخدام قوارير غير مقطوعة حتى يتم طباعة تاريخ انتهاء الصلاحية على الملصق إذا تم تخزينها في الثلاجة. حافظ على قوارير غير مستخدمة في الكرتون حتى تظل نظيفة ومحمية من الضوء.

خراطيش PenFill أو محاقن NovoLog FlexPen المملوءة مسبقًا:

بمجرد ثقب خرطوشة أو حقنة NovoLog FlexPen Prefilled ، يجب الاحتفاظ بها في درجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت) لمدة تصل إلى 28 يومًا ، ولكن يجب ألا تتعرض للحرارة الزائدة أو أشعة الشمس. لا يجب تخزين الخراطيش أو المحاقن المملوءة مسبقًا NovoLog FlexPen المستخدمة في الثلاجة. احتفظ بجميع خراطيش PenFill® ومحاقن NovoLog FlexPen التي يمكن التخلص منها بعيدًا عن الحرارة وأشعة الشمس المباشرة. يمكن استخدام خراطيش PenFill غير المثقوبة ومحاقن NovoLog FlexPen Prefilled حتى تاريخ انتهاء الصلاحية المطبوع على الملصق إذا تم تخزينها في الثلاجة. احتفظ بخراطيش PenFill غير المستخدمة ومحاقن NovoLog FlexPen المعبأة مسبقًا في الكرتون حتى تظل نظيفة ومحمية من الضوء.

قم دائمًا بإزالة الإبرة بعد كل حقنة وتخزين جهاز توصيل خرطوشة PenFill 3 مل أو حقنة NovoLog FlexPen Prefilled Syringe بدون إبرة مرفقة. هذا يمنع التلوث و / أو العدوى ، أو تسرب الأنسولين ، وسيضمن الجرعات الدقيقة. استخدم دائمًا إبرة جديدة لكل حقن لمنع التلوث.

مضخة:

يجب التخلص من NovoLog في خزان المضخة بعد 48 ساعة على الأقل من الاستخدام أو بعد التعرض لدرجات حرارة تتجاوز 37 درجة مئوية (98.6 درجة فهرنهايت).

ملخص ظروف التخزين:

يتم تلخيص ظروف التخزين في الجدول التالي:

الجدول 9. ظروف تخزين قارورة ، خراطيش PenFill وحقن NovoLog FlexPen Prefilled

NovoLog عرض	درجة حرارة الغرفة غير مفتوحة (غير مفتوحة) (أقل من 30 درجة مئوية)	ليس قيد الاستخدام (غير مفتوح) مبرد	درجة حرارة الغرفة قيد الاستخدام (مفتوحة) (أقل من 30 درجة مئوية)
10 مل قارورة	28 يوم	حتى تاريخ انتهاء الصلاحية	28 يوما (درجة حرارة الغرفة / المبردة)
3 مل خراطيش PenFill	28 يوم	حتى تاريخ انتهاء الصلاحية	28 يوم (لا تبرد)
3 مل NovoLog FlexPen حقنة معبأ مسبقا	28 يوم	حتى تاريخ انتهاء الصلاحية	28 يوم (لا تبرد)

تخزين NovoLog المخفف

قد يظل NovoLog المخفف باستخدام متوسط ​​التخفيف من الأنسولين لـ NovoLog بتركيز يعادل U-10 أو ما يعادل U-50 في استخدام المريض عند درجات حرارة أقل من 30 درجة مئوية (86 درجة فهرنهايت) لمدة 28 يومًا.

تخزين NovoLog في سوائل التسريب

أكياس الحقن المعدة كما هو موضح تحت الجرعة والإدارة (2) مستقرة في درجة حرارة الغرفة لمدة 24 ساعة. سيتم امتصاص بعض الأنسولين مبدئيًا لمادة كيس التسريب.

آخر تحديث 12/2008

NovoLog ، الأنسولين aspart ، معلومات المريض (في سهل الانجليزية)

معلومات مفصلة عن العلامات والأعراض والأسباب والعلاج من مرض السكري

---

لا تهدف المعلومات الواردة في هذه الدراسة إلى تغطية جميع الاستخدامات أو الاتجاهات أو الاحتياطات الممكنة أو التفاعلات الدوائية أو الآثار الضارة. هذه المعلومات معممة ولا تهدف إلى تقديم المشورة الطبية المحددة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها أو ترغب في مزيد من المعلومات ، فاستشر طبيبك أو الصيدلي أو الممرض.

ارجع الى: تصفح جميع الأدوية لمرض السكري